Nek8 抑制因子
常见的Nek8抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、SP600125 CAS 129-56-6、5-I CAS 24386-93-4、Triciribine CAS 35943-35-2和Alsterpaullone CAS 237430-03-4。
Nek8 的化学抑制剂包括一系列针对各种激酶和已知与 Nek8 相关的细胞信号通路的化合物。Staurosporine是一种著名的激酶抑制剂，它可以通过直接靶向Nek8的激酶活性来抑制Nek8，而激酶活性对于Nek8在细胞周期调节和纤毛功能中的作用至关重要。同样，5-碘小檗碱也能减少磷酸化腺苷底物的供应，而磷酸化腺苷底物是 Nek8 等激酶发挥作用所必需的。三尖杉酯碱虽然主要抑制 Akt 通路，但也能通过减少细胞内的磷酸化而导致 Nek8 活性降低，这表明这些通路与 Nek8 活性之间存在相互联系。阿斯特帕隆通过与 ATP 结合位点竞争，可以阻碍 Nek8 的激酶活性，而 Gö6976 则通过抑制蛋白激酶 C 破坏细胞信号传导，这可能会通过改变磷酸化动力学导致 Nek8 活性降低。
此外，靶向蛋白激酶 A 的 H-89 可以改变细胞内的磷酸化模式，并有可能降低 Nek8 的活性。靛红-3'-monoxime能够破坏激酶信号网络，其广谱激酶抑制作用可能会延伸到Nek8，影响其对磷酸化事件的依赖。IC261 是一种酪蛋白激酶 1 抑制剂，能破坏 Nek8 参与的信号通路，降低其激酶活性。PD 0332991 虽然对 CDK4/6 有选择性，但它能改变与 Nek8 功能密切相关的细胞周期进程，导致其活性降低。另一种 CDK 抑制剂 Roscovitine 会干扰细胞周期调节激酶，从而影响 Nek8 的功能，因为 Nek8 在细胞周期相关过程中扮演着重要角色。最后，Aurora 激酶抑制剂 Tozasertib 会干扰细胞周期调控不可或缺的有丝分裂过程，间接导致 Nek8 活性降低，因为 Nek8 在这些细胞过程中发挥着既定的作用。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。Nek8 是一种与 NIMA 相关的激酶，staurosporine 可通过抑制 Nek8 的激酶活性来抑制 Nek8，而 Nek8 在细胞周期调控和纤毛功能中的作用离不开激酶活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是c-Jun N-末端激酶（JNK）的抑制剂。通过抑制JNK，SP600125可以降低Nek8的活性，因为JNK已被证明可以磷酸化相关激酶，这表明其调节作用可以扩展到Nek8的激酶活性。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-碘-2-脱氧-D-胸苷是一种腺苷激酶抑制剂，可通过减少激酶活性所需的磷酸化腺苷底物的可用性来间接抑制Nek8，从而可能抑制Nek8的激酶功能。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
曲西立宾是一种针对Akt通路的激酶抑制剂。由于Akt通路与细胞增殖和存活有关，因此三环素抑制剂可减少下游激酶（可能包括Nek8）的磷酸化作用和活性。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullone是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。虽然其主要作用于CDK，但它能够抑制相关激酶，表明它可能通过竞争ATP结合位点来抑制Nek8，从而抑制其激酶活性。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 是一种蛋白激酶 A 抑制剂。通过抑制 PKA，它可以改变细胞内的磷酸化模式，从而可能导致 Nek8 的活性降低，因为激酶通常在重叠的信号网络中运行。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976是一种蛋白激酶C抑制剂。Nek8的功能取决于适当的磷酸化，而抑制PKC会干扰细胞信号传导环境，通过改变磷酸化动态来降低Nek8的活性。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
靛玉红-3'-单肟是一种广谱激酶抑制剂，可抑制CDK和GSK-3β。通过抑制这些激酶，它可以破坏Nek8依赖的激酶信号网络和磷酸化事件，从而抑制Nek8。 | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 是一种酪蛋白激酶 1（CK1）抑制剂。通过抑制 CK1，IC261 可以破坏涉及 Nek8 的细胞信号传导途径，从而改变信号传导和磷酸化模式，降低 Nek8 激酶的活性。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib是CDK4/6的选择性抑制剂。虽然Nek8不是直接靶标，但palbociclib抑制激酶的能力会导致细胞周期进展的改变，从而可能间接降低Nek8的活性，因为Nek8参与细胞周期相关过程。 | ||||||