Nek8 抑制因子

常见的Nek8抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、SP600125 CAS 129-56-6、5-I CAS 24386-93-4、Triciribine CAS 35943-35-2和Alsterpaullone CAS 237430-03-4。

Nek8 的化学抑制剂包括一系列针对各种激酶和已知与 Nek8 相关的细胞信号通路的化合物。Staurosporine是一种著名的激酶抑制剂，它可以通过直接靶向Nek8的激酶活性来抑制Nek8，而激酶活性对于Nek8在细胞周期调节和纤毛功能中的作用至关重要。同样，5-碘小檗碱也能减少磷酸化腺苷底物的供应，而磷酸化腺苷底物是 Nek8 等激酶发挥作用所必需的。三尖杉酯碱虽然主要抑制 Akt 通路，但也能通过减少细胞内的磷酸化而导致 Nek8 活性降低，这表明这些通路与 Nek8 活性之间存在相互联系。阿斯特帕隆通过与 ATP 结合位点竞争，可以阻碍 Nek8 的激酶活性，而 Gö6976 则通过抑制蛋白激酶 C 破坏细胞信号传导，这可能会通过改变磷酸化动力学导致 Nek8 活性降低。

此外，靶向蛋白激酶 A 的 H-89 可以改变细胞内的磷酸化模式，并有可能降低 Nek8 的活性。靛红-3'-monoxime能够破坏激酶信号网络，其广谱激酶抑制作用可能会延伸到Nek8，影响其对磷酸化事件的依赖。IC261 是一种酪蛋白激酶 1 抑制剂，能破坏 Nek8 参与的信号通路，降低其激酶活性。PD 0332991 虽然对 CDK4/6 有选择性，但它能改变与 Nek8 功能密切相关的细胞周期进程，导致其活性降低。另一种 CDK 抑制剂 Roscovitine 会干扰细胞周期调节激酶，从而影响 Nek8 的功能，因为 Nek8 在细胞周期相关过程中扮演着重要角色。最后，Aurora 激酶抑制剂 Tozasertib 会干扰细胞周期调控不可或缺的有丝分裂过程，间接导致 Nek8 活性降低，因为 Nek8 在这些细胞过程中发挥着既定的作用。