Nek8の化学的阻害剤には、Nek8が関連することが知られている様々なキナーゼや細胞内シグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、そのキナーゼ活性を直接標的とすることでNek8を阻害することができ、これは細胞周期の調節と毛様体機能におけるNek8の役割にとって極めて重要である。同様に、5-ヨードツベルシジンは、Nek8のようなキナーゼが機能するのに必要なリン酸化アデノシン基質の利用可能性を低下させる。トリシリビンは、主にAkt経路を阻害することが知られているが、細胞内のリン酸化を低下させることによってNek8活性の低下をもたらし、これらの経路とNek8の活性との間に相互関係があることを示している。アルスターパウロンはATP結合部位と競合することによってNek8のキナーゼ活性を阻害し、Gö6976はプロテインキナーゼCを阻害することによって細胞内シグナル伝達を阻害し、リン酸化動態を変化させることによってNek8活性を低下させる可能性がある。
さらに、プロテインキナーゼAを標的とするH-89は、細胞内のリン酸化パターンを変化させ、Nek8の活性を低下させる可能性がある。インジルビン-3'-モノオキシムは、キナーゼシグナル伝達ネットワークを破壊することができ、その広範なキナーゼ阻害作用はNek8にも及び、リン酸化イベントへの依存性に影響を及ぼす可能性がある。カゼインキナーゼ1阻害剤であるIC261は、Nek8が関与するシグナル伝達経路を破壊し、そのキナーゼ活性を低下させることができる。PD 0332991はCDK4/6に選択的であるが、Nek8の機能と密接に関連する細胞周期の進行を変化させ、活性の低下につながる。もう一つのCDK阻害剤であるRoscovitineは、細胞周期調節キナーゼを阻害することにより、細胞周期関連プロセスにおけるNek8の役割を考慮すると、Nek8の機能に影響を与える可能性がある。最後に、オーロラキナーゼ阻害剤であるTozasertibは、細胞周期の調節に不可欠な有糸分裂プロセスを阻害し、間接的にNek8活性の低下につながる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。Nek8はNIMA関連キナーゼであり、スタウロスポリンはキナーゼ活性を阻害することでNek8を阻害することができます。キナーゼ活性は、細胞周期の制御や繊毛機能において不可欠なものです。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はNek8の活性を低下させることができます。JNKは関連キナーゼをリン酸化することが示されているため、Nek8のキナーゼ活性にまで及ぶ可能性のある調節的役割が示唆されます。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼ阻害剤であり、キナーゼ活性に必要なリン酸化アデノシンの基質の利用可能性を低下させることで間接的にNek8を阻害し、Nek8のキナーゼ機能を潜在的に阻害します。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、Akt経路を標的とするキナーゼ阻害剤です。Akt経路は細胞の増殖と生存に関与しているため、トリシビンによる阻害は、Nek8を含む下流のキナーゼのリン酸化と活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaulloneはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤です。主にCDKを標的としますが、関連キナーゼを阻害する能力があることから、ATP結合部位を競合することでNek8を阻害し、そのキナーゼ活性を妨害する可能性が示唆されます。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はプロテインキナーゼA阻害剤です。 PKAを阻害することで、細胞内のリン酸化パターンを変化させ、キナーゼが重複するシグナル伝達ネットワーク内で機能することが多いことを考慮すると、Nek8の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976はプロテインキナーゼC阻害剤です。Nek8の機能は適切なリン酸化に依存しており、PKCを阻害することで細胞シグナル伝達環境が混乱し、リン酸化動態の変化によってNek8の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
インドリルビン-3'-モノオキシムは、CDKおよびGSK-3βを阻害できる広域スペクトルのキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、キナーゼシグナル伝達ネットワークやNek8が依存するリン酸化事象を阻害し、Nek8を阻害する可能性があります。 | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261は、カゼインキナーゼ1(CK1)阻害剤です。IC261は、CK1を阻害することで、Nek8が関与する細胞シグナル伝達経路を遮断し、シグナル伝達とリン酸化パターンの変化によりNek8キナーゼ活性を低下させます。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PalbociclibはCDK4/6の選択的阻害剤です。Nek8は直接的な標的ではありませんが、Palbociclibのキナーゼ阻害能は細胞周期の進行に変化をもたらし、間接的にNek8の活性を低下させる可能性があります。 |