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Estrutura molecular do IC261, Número CAS: 186611-52-9
IC261 (CAS 186611-52-9)
Veja citações de produtos (11)
Nomes alternativos:
SU5607
Aplicacao:
IC261 é um inibidor seletivo da caseína quinase 1δ e 1ε
Numero VAT:
186611-52-9
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
311.3
Separar por Funcao:
C18H17NO4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Demonstrou inibir a caseína quinase 1δ (IC50 = 0,7-1,3 μM) e a caseína quinase 1ε (IC50 = 0,6-1,4 μM). A inibição é reversível e de forma competitiva em relação ao ATP. Também se demonstrou que o IC261 inibe fracamente a caseína quinase 1α1 (IC50 = 11-21 μM), PKA, cdc2 p34 e Fyn (p55). As imagens de imunofluorescência indicam que o IC261 provoca mitose multipolar através da amplificação dos centrossomas. O IC261 permite a inibição selectiva da caseína quinase 1δ e 1ε, o que pode ajudar a elucidar aspectos fundamentais da divisão celular.
IC261 (CAS 186611-52-9) Referencias
- Estrutura cristalina de um inibidor seletivo da caseína quinase-1 por conformação. | Mashhoon, N., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 20052-60. PMID: 10749871
- O IC261, um inibidor específico das proteínas cinases caseína quinase 1-delta e -epsilon, ativa o ponto de controlo mitótico e induz efeitos pós-mitóticos dependentes do p53. | Behrend, L., et al. 2000. Oncogene. 19: 5303-13. PMID: 11103931
- A sinalização Wnt-5a-CKI{alpha} promove a formação do complexo {beta}-catenina/E-caderina e a adesão intercelular em células epiteliais da mama humana. | Medrek, C., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 10968-79. PMID: 19244247
- A inibição da gama-secretase pelo inibidor IC261 da CK1 não depende da CK1delta. | Höttecke, N., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 2958-63. PMID: 20350806
- O IC261 induz a paragem do ciclo celular e a apoptose de células cancerígenas humanas através da inibição independente de CK1δ/ɛ e Wnt/β-catenina da formação do fuso mitótico. | Cheong, JK., et al. 2011. Oncogene. 30: 2558-69. PMID: 21258417
- A despolimerização de microtúbulos causada pelo inibidor de CK1 IC261 pode não ser mediada pelo bloqueio de CK1. | Stöter, M., et al. 2014. PLoS One. 9: e100090. PMID: 24937750
- Bloqueio dependente do estado dos canais de sódio dependentes de voltagem pelo inibidor da caseína-quinase 1 IC261. | Föhr, KJ., et al. 2017. Invest New Drugs. 35: 277-289. PMID: 28164251
- O IC261 suprime a progressão do carcinoma hepatocelular de uma forma independente da caseína quinase 1 δ/ε. | Yuan, F., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 523: 809-815. PMID: 31954519
- IC261, um inibidor específico de CK1δ/ε, promove a glicólise aeróbica através de mecanismos dependentes de p53 no cancro do cólon. | Liu, M., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 882-892. PMID: 32071557
- Uma fundamentação para a conceção de medicamentos fornecida pela estrutura de co-cristal do IC261 em complexo com a tubulina. | Xian, J., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 33579052
Inibidor de:
β-Arrestin-1, APMSF, CaMKKβ, Casein Kinase, casein kinase I delta, casein kinase I epsilon, casein kinase Iα, casein kinase Iδ, casein kinase Iγ1, casein kinase Iγ2, casein kinase Iγ3, CELSR1, CSNK1A1L, Dyrk1A, HR, LOC100041343, Neudesin, Nlk, PCDH11X, Prickle1, Ser/Thr Protein Kinase, Snurportin-1, e Type I 4-phosphatase.Ativado de:
CLK3, e GEMC1.Substrato de:
LTC4 synthase.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
IC261, 5 mg | sc-3561 | 5 mg | $137.00 |