Date published: 2025-10-10

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Herc1 Aktivatoren

Gängige Herc1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Herc1-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die verschiedene intrazelluläre Signalwege beeinflussen und dadurch die funktionelle Aktivität von Herc1, das für seine Rolle als E3-Ubiquitin-Ligase bekannt ist, verstärken. Forskolin fördert durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels indirekt die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). Diese Aktivierung kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die sich auf die Proteine auswirken können, mit denen Herc1 interagiert, und so möglicherweise die katalytische Effizienz von Herc1 bei der Markierung von Proteinen mit Ubiquitin erhöhen. In ähnlicher Weise aktiviert der Phorbolester PMA die Proteinkinase C (PKC), die Proteine innerhalb des Herc1-Signalnetzwerks phosphorylieren kann, wodurch die Ligaseaktivität von Herc1 durch Erleichterung des Ubiquitinierungsprozesses potenziell erhöht wird. Kalzium-Signalmodifikatoren wie Ionomycin und Thapsigargin können durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Proteasen oder andere kalziumempfindliche Signalmechanismen aktivieren, die die Aktivität von Herc1 indirekt erhöhen können, indem sie die Substratverfügbarkeit oder Konformation beeinflussen.

8-Br-cAMP und db-cAMP, Analoga von cAMP, verstärken ebenfalls die PKA-Signalisierung, was zu Phosphorylierungsänderungen im Herc1-Netzwerk führen kann, wodurch die Ubiquitinierungskapazität von Herc1 indirekt verstärkt wird. Die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadainsäure und Calyculin A führt zu einem Anstieg des phosphorylierten Zustands zellulärer Proteine, von denen einige für die Ubiquitin-Ligase-Funktion von Herc1 von entscheidender Bedeutung sein könnten, wodurch die Aktivität von Herc1 gegenüber diesen Substraten potenziell verstärkt wird. Sphingosin-1-phosphat könnte als Lipidsignalmolekül Wege aktivieren, die sich mit den von Herc1 regulierten kreuzen, was letztlich seine Rolle bei der Ubiquitinierung erleichtert. Ebenso können LY294002 durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs sowie U0126 und SB203580 durch Hemmung des MEK/ERK- bzw. p38 MAPK-Signalwegs Proteininteraktionen und Phosphorylierungszustände verändern, die für die Funktion von Herc1 entscheidend sind.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
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$76.00
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Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das verschiedene Substrate phosphorylieren kann, darunter auch Proteine, mit denen Herc1 interagieren kann, wodurch die E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Herc1 durch Konformationsänderungen oder Substratzielung potenziell verstärkt werden kann.

PMA

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1 mg
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PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphoryliert. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des Herc1-Signalwegs könnte zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Herc1 im Zusammenhang mit der Protein-Ubiquitinierung führen.

Ionomycin

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1 mg
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Ionomycin ist ein Calciumionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht und möglicherweise calciumabhängige Proteasen beeinflusst, die die Funktion oder Verfügbarkeit der Substrate von Herc1 verändern und indirekt die Aktivität von Herc1 erhöhen könnten.

8-Bromo-cAMP

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sc-201564A
10 mg
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8-Br-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das cAMP-abhängige Signalwege wie die PKA-Signalübertragung aktiviert. Diese Aktivierung könnte zu posttranslationalen Modifikationen von Proteinen innerhalb des Herc1-Netzwerks führen und indirekt die Ubiquitinierungsprozesse von Herc1 verstärken.

Dibutyryl-cAMP

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db-cAMP ist ein weiteres cAMP-Analogon, das in Zellen diffundiert und die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt, indem es PKA aktiviert und möglicherweise die Herc1-Aktivität beeinflusst, indem es den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändert, die mit Herc1 interagieren.

Okadaic Acid

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sc-3513A
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25 µg
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Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten in der Zelle führt. Da der Phosphorylierungsstatus die Interaktion von Herc1 mit Substraten beeinflussen kann, könnte diese Verbindung die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Herc1 verstärken.

Calyculin A

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10 µg
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Calyculin A ist wie Okadasäure ein Inhibitor von Proteinphosphatasen. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung phosphorylierter Proteine führen, von denen einige für die Funktion von Herc1 relevant sein können, wodurch indirekt seine Aktivität verstärkt wird.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

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Sphingosin-1-Phosphat ist ein Signallipid, das Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren aktiviert, was zu nachgeschalteten Effekten auf zelluläre Signalwege führt, die sich mit der funktionellen Rolle von Herc1 überschneiden könnten, wodurch seine Aktivität erhöht wird.

Thapsigargin

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1 mg
5 mg
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Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt, wodurch calciumabhängige Signalwege aktiviert werden könnten, die die Ligaseaktivität von Herc1 indirekt durch die Modulation seiner Substrate beeinflussen.

LY 294002

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5 mg
25 mg
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LY294002 ist ein Inhibitor von PI3K, der den PI3K/Akt-Signalweg beeinflusst. Die Hemmung dieses Signalwegs kann den Phosphorylierungsstatus verschiedener Proteine verändern und möglicherweise die Aktivität von Herc1 durch eine Veränderung der Ubiquitinierungslandschaft modifizieren.