Herc1阻害剤
一般的なHerc1阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキシコミシン CAS 134381-2 1-8、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4。
Herc1の化学的阻害剤は、主にユビキチン-プロテアソーム経路を阻害することで機能する。この経路は、Herc1が不要なタンパク質や損傷したタンパク質を分解するために利用する細胞機構である。例えば、MG132はプロテアソームの強力で可逆的な阻害剤として機能し、Herc1がユビキチンでマークしたタンパク質の分解を妨げる。その結果、これらのタンパク質は細胞内に蓄積され、Herc1が通常管理するはずの典型的なタンパク質のターンオーバーとレベルの調節を停止させ、機能的に阻害される。同様に、エポキソミシンは選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤として作用し、同じ分解経路を標的とし、ユビキチン化された基質の分解を阻害することによってHerc1の活性を同様に阻害する。
ラクタシスチンとボルテゾミブは、プロテアソーム阻害のメカニズムを共有しており、ラクタシスチンは20Sプロテアソームに共有結合し、ボルテゾミブはそのボロン酸部分を利用して26Sプロテアソームを阻害する。これらの相互作用により、Herc1タグ付きタンパク質を通常分解するタンパク質分解機能が阻害される。カルフィルゾミブ、オプロゾミブ、マリゾミブは、いずれも不可逆的プロテアソーム阻害剤であるが、ユビキチン化タンパク質が分解されないようにすることで、同様にHerc1の機能阻害をもたらし、細胞のプロテオスタシスを維持するHerc1の役割を阻害する。イキサゾミブ、デランゾミブ、ネルフィナビルはプロテアソーム活性に結合して阻害し、プロテアソーム分解に依存するHerc1の機能を阻害する。もう一つのプロテアソーム阻害剤であるウィザフェリンAも同様に機能し、Herc1の標的タンパク質の分解プロセスを阻止する。最後に、ジスルフィラムはプロテアソーム分解経路を阻害することが可能で、Herc1が分解の目印としているタンパク質の蓄積を引き起こすことによって間接的にHerc1を阻害し、細胞内でのタンパク質の制御活動を停止させる。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、強力で可逆的、かつ細胞透過性のプロテアソーム阻害剤である。Herc1はユビキチンリガーゼ活性を有することが知られており、この活性により、プロテアソームによる分解のためにタンパク質にタグが付けられる。プロテアソームを阻害することにより、MG132はHerc1によってユビキチン化されたタンパク質の分解を防止し、タンパク質のターンオーバーにおけるHerc1の機能を阻害することができる。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソミシンは選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤です。MG132と同様に、プロテアソーム分解経路を阻害し、ユビキチンリガーゼ機能の実行にプロテアソームに依存しているため、Herc1の機能活性を阻害します。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームの特異的阻害剤です。 20Sプロテアソームに共有結合し、Herc1によってユビキチン化されたタンパク質の分解を阻害します。これは、タンパク質の品質管理におけるその調節的役割にとって不可欠です。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、26Sプロテアソームを阻害するジペプチジルボロン酸アナログです。プロテアソームのタンパク質分解機能を阻害することが知られており、これによりHerc1のユビキチン化タンパク質基質が蓄積し、プロテオスタシスにおけるHerc1の役割が阻害されます。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは不可逆的プロテアソーム阻害剤であり、20Sプロテアソームに選択的かつ不可逆的に結合します。この作用により、プロテアソームによるHerc1によるユビキチン化タンパク質の分解が阻害され、Herc1のユビキチンリガーゼ活性が機能的に阻害されます。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomibは経口プロテアソーム阻害剤です。プロテアソームに結合し、その働きを阻害することで、Herc1によってユビキチン化されたタンパク質の蓄積を促し、Herc1のタンパク質分解機能を阻害します。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは低分子プロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、Herc1によってユビキチン化されたタンパク質の分解を防ぎ、ユビキチン-プロテアソーム経路におけるHerc1の機能を阻害します。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾマイブはプロテアソーム阻害剤であり、プロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害して結合し、Herc1による分解標識を受けたタンパク質の蓄積を引き起こし、結果としてHerc1を機能的に阻害します。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
ネルフィナビルはプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害することが知られています。この阻害により、Herc1がユビキチン化するタンパク質の蓄積が起こり、タンパク質分解の調節におけるHerc1の役割が妨げられます。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin Aはプロテアソームを阻害することが示されているステロイドラクトンです。Herc1のユビキチン化タンパク質標的の分解を妨げ、タンパク質の品質管理機構におけるHerc1の機能を阻害します。 | ||||||