Herc1 Inhibitoren
Gängige Herc1 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Chemische Inhibitoren von Herc1 funktionieren in erster Linie durch die Blockierung des Ubiquitin-Proteasom-Wegs, eines zellulären Mechanismus, den Herc1 nutzt, um unerwünschte oder beschädigte Proteine für den Abbau zu markieren. MG132 beispielsweise dient als starker, reversibler Inhibitor des Proteasoms und verhindert so den Abbau von Proteinen, die Herc1 mit Ubiquitin markiert hat. Dies führt zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle und hemmt Herc1 funktionell, indem es den typischen Umsatz und die Regulierung der Proteinmengen, die es normalerweise verwalten würde, stoppt. Ebenso wirkt Epoxomicin als selektiver und irreversibler Proteasom-Inhibitor, der auf denselben Abbauweg abzielt und zu einer ähnlichen Hemmung der Herc1-Aktivität führt, indem er den Abbau seiner ubiquitinierten Substrate behindert.
Lactacystin und Bortezomib haben beide den gleichen Mechanismus der Proteasomhemmung, wobei Lactacystin kovalent an das 20S-Proteasom bindet und Bortezomib seine Borsäurekomponente zur Hemmung des 26S-Proteasoms nutzt. Diese Wechselwirkungen führen zu einer Blockade der proteolytischen Funktionen, die normalerweise Herc1-markierte Proteine abbauen würden. Carfilzomib, Oprozomib und Marizomib, allesamt irreversible Proteasominhibitoren, führen in ähnlicher Weise zu einer funktionellen Hemmung von Herc1, indem sie dafür sorgen, dass ubiquitinierte Proteine nicht abgebaut werden, und dadurch die Rolle von Herc1 bei der Aufrechterhaltung der zellulären Proteostase beeinträchtigen. Ixazomib, Delanzomib und Nelfinavir binden und hemmen die Proteasom-Aktivität, was sich direkt auf die Funktionalität von Herc1 auswirkt, indem es den proteasomalen Abbau verhindert, auf den es angewiesen ist. Withaferin A, ein weiterer Proteasom-Inhibitor, funktioniert analog und verhindert den Abbau der Zielproteine von Herc1. Schließlich ist Disulfiram in der Lage, den proteasomalen Abbauweg zu hemmen, wodurch Herc1 indirekt gehemmt wird, indem es zu einer Anhäufung von Proteinen kommt, die Herc1 für den Abbau markiert hat, wodurch die regulatorischen Aktivitäten des Proteins innerhalb der Zelle zum Erliegen kommen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132 ist ein wirksamer, reversibler und zellgängiger Proteasom-Inhibitor. Herc1 ist für seine Ubiquitin-Ligase-Aktivität bekannt, die Proteine für den Abbau über das Proteasom markiert. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 den Abbau von Proteinen verhindern, die von Herc1 ubiquitiniert wurden, und so die Rolle von Herc1 beim Proteinumsatz funktionell hemmen. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $137.00 $219.00 $449.00 $506.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver und irreversibler Proteasom-Inhibitor. Ähnlich wie MG132 behindert es den proteasomalen Abbauweg und blockiert dadurch die funktionelle Aktivität von Herc1, da es für die Ausführung seiner Ubiquitin-Ligase-Funktion auf das Proteasom angewiesen ist. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms. Es bindet kovalent an das 20S-Proteasom und hemmt dadurch den Abbau von Proteinen, die durch Herc1 ubiquitiniert wurden, was für seine regulatorische Rolle bei der Proteinqualitätskontrolle unerlässlich ist. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Dipeptidyl-Boronsäure-Analogon, das das 26S-Proteasom hemmt. Es ist bekannt, dass es die proteolytische Funktion des Proteasoms blockiert, wodurch ubiquitinierte Proteinsubstrate von Herc1 akkumuliert werden, wodurch die Rolle von Herc1 bei der Proteostase gehemmt wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
Carfilzomib ist ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der selektiv und irreversibel an das 20S-Proteasom bindet. Diese Wirkung verhindert, dass das Proteasom Proteine abbaut, die von Herc1 ubiquitiniert wurden, und hemmt so funktionell die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Herc1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oraler Proteasom-Inhibitor. Durch Bindung an das Proteasom und dessen Hemmung würde es zu einer Anhäufung von Herc1-ubiquitinierten Proteinen kommen, wodurch die Proteinabbau-Funktion von Herc1 gehemmt würde. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib ist ein niedermolekularer Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms verhindert es den Abbau von Proteinen, die durch Herc1 ubiquitiniert wurden, und blockiert so die Funktion von Herc1 im Ubiquitin-Proteasom-Signalweg. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms binden und hemmen kann, was zur Anhäufung von Proteinen führt, die von Herc1 für den Abbau markiert wurden, wodurch Herc1 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Nelfinavir ist dafür bekannt, die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms zu hemmen. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung von Proteinen führen, die Herc1 ubiquitiniert, wodurch Herc1 in seiner Rolle bei der Regulierung des Proteinabbaus behindert wird. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
Withaferin A ist ein steroidales Lacton, das nachweislich das Proteasom hemmt. Es würde den Abbau der ubiquitinierten Proteinziele von Herc1 behindern und dadurch die Funktion von Herc1 in den Mechanismen der Proteinqualitätskontrolle hemmen. | ||||||