Date published: 2025-9-7

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Epoxomicin (CAS 134381-21-8)

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Aplicacao:
Epoxomicin é um potente inibidor do proteassoma do tipo quimotripsina (CTRL), que também foi utilizado como inibidor em células PC12 de feocromocitoma
Numero VAT:
134381-21-8
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
554.70
Separar por Funcao:
C28H50N4O7
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

A epoxomicina é um potente inibidor do proteassoma. A epoxomicina inibe principalmente a atividade do CTRL (proteassoma semelhante à quimotripsina). A nova porção de alfa-epoxi-cetona da epoxomicina forma ligações covalentes com resíduos em subunidades catalíticas específicas da enzima, desativando a atividade. O comportamento de hidrólise de peptídeo peptidil-glutamil e semelhante à tripsina do proteassoma também foi inibido pela epoxomicina (a taxas 100 e 1.000 vezes mais lentas, respectivamente). A formação óssea é altamente regulada pela via ubiquitina-proteassoma, e a epoxomicina demonstrou elevar o volume ósseo e as taxas de formação óssea em roedores. Outro estudo demonstra que a exposição à epoxomicina e a outros inibidores de proteassoma leva à morte de células dopaminérgicas, produzindo um modelo da doença de Parkinson in vivo. A epoxomicina é um inibidor do proteassoma 20S.


Epoxomicin (CAS 134381-21-8) Referencias

  1. Síntese total do potente inibidor do proteassoma epoxomicina: uma ferramenta útil para compreender a biologia do proteassoma.  |  Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
  2. A epoxomicina, um inibidor potente e seletivo do proteassoma, apresenta uma atividade anti-inflamatória in vivo.  |  Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
  3. O mio-inositol 3,4,5,6-tetraquisfosfato inibe uma condutância de cloreto activada por cálcio apical em monocamadas polarizadas de uma linha celular de fibrose quística.  |  Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
  4. As células adaptadas ao inibidor do proteassoma 4-hidroxi-5-iodo-3-nitrofenilacetil-Leu-Leu-leucinal-vinil-sulfona requerem proteassomas enzimaticamente activos para continuarem a sobreviver.  |  Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
  5. Os inibidores selectivos do proteassoma dos osteoblastos estimulam a formação óssea in vivo e in vitro.  |  Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
  6. Epoxomicina, um novo agente antitumoral de origem microbiana.  |  Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
  7. A exposição sistémica a inibidores do proteassoma provoca um modelo progressivo da doença de Parkinson.  |  McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
  8. O inibidor do proteassoma epoxomicina tem uma potente atividade gametocitocida no Plasmodium falciparum.  |  Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
  9. Avaliação do efeito inibidor do crescimento in vitro da epoxomicina em parasitas Babesia.  |  Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
  10. Da epoxomicina ao carfilzomib: química, biologia e resultados médicos.  |  Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
  11. As células SH-SY5Y e LUHMES apresentam uma sensibilidade diferencial ao MPP+, à tunicamicina e à epoxomicina em cultura de células 2D e 3D.  |  Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
  12. Supressão da via de sinalização dependente de TRIF dos TLRs pela epoxomicina.  |  Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
  13. A epoxomicina, um inibidor seletivo do proteassoma, ativa o inflamassoma AIM2 em células do epitélio pigmentar da retina humana.  |  Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Epoxomicin, 50 µg

sc-201298C
50 µg
$134.00

Epoxomicin, 100 µg

sc-201298
100 µg
$215.00

Epoxomicin, 250 µg

sc-201298A
250 µg
$440.00

Epoxomicin, 500 µg

sc-201298B
500 µg
$496.00