group II sPLA2 Inhibitoren
Gängige group II sPLA2 Inhibitors sind unter underem Manoalide CAS 75088-80-1, Oleanolic Acid CAS 508-02-1, YM 26734 CAS 144337-18-8, Avarol CAS 55303-98-5 und sPLA2 inhibitor CAS 393569-31-8.
Die Gruppe-II-sPLA2-Inhibitoren bilden eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Enzyms durch verschiedene Mechanismen beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken hauptsächlich, indem sie entweder direkt mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagieren oder indem sie die Dynamik der Substratwechselwirkung verändern. Direkte Inhibitoren konkurrieren in der Regel mit natürlichen Substraten um das aktive Zentrum oder modifizieren kovalent wesentliche Rückstände des aktiven Zentrums, wodurch das Enzym inaktiv wird. Kovalente Inhibitoren wie Manoalide, p-Bromophenacyl Bromide, MJ33 und Thioetheramide-PC bilden irreversible Bindungen mit spezifischen Aminosäureresten innerhalb des aktiven Zentrums und verhindern so die Substratverarbeitung.
Konkurrierende Inhibitoren wie LY311727 und Varespladib ähneln strukturell dem Übergangszustand des natürlichen Substrats des Enzyms, sodass sie das aktive Zentrum besetzen und den Substratzugang effektiv blockieren können, ohne irreversible Bindungen einzugehen. Andere Inhibitoren wirken, indem sie die Betriebsumgebung des Enzyms verändern; so verringert beispielsweise Mepacrin die Substratverfügbarkeit, indem es mit der Lipiddoppelschicht interagiert, in der sPLA2 wirkt. Darüber hinaus wirken einige Inhibitoren auf regulatorische Domänen des Enzyms, die für seine Membranassoziation entscheidend sind, wie z. B. die Ausrichtung von FKGK11 auf die Heparin-Bindungsdomäne, die indirekt den Zugang des Enzyms zu seinen Substraten reduziert. Oxadiazon stellt einen zufälligen Inhibitor dar, der die strukturelle Konformation des Enzyms beeinflusst und seine katalytische Kapazität beeinträchtigt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Indomethacin hemmt sPLA2, indem es den Zugang des Fettsäuresubstrats zum aktiven Zentrum blockiert, und zwar aufgrund seiner Wechselwirkung mit der Membrangrenzfläche, an der sPLA2 arbeitet. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
Oleanolsäure, die als sPLA2 der Gruppe II fungiert, weist faszinierende molekulare Interaktionen auf, die ihre Rolle im Lipidstoffwechsel erleichtern. Ihre strukturelle Konformation ermöglicht eine selektive Bindung an Phospholipidsubstrate, was die enzymatische Aktivität und die Substratspezifität beeinflusst. Die hydrophoben Bereiche der Verbindung verbessern die Membranpenetration, während ihre Stereochemie eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Reaktionskinetik spielt. Dieses einzigartige Verhalten unterstreicht seine Bedeutung in biochemischen Prozessen der Phospholipidhydrolyse. | ||||||
YM 26734 | 144337-18-8 | sc-204410 | 10 mg | $220.00 | 4 | |
YM 26734 weist als sPLA2 der Gruppe II besondere molekulare Interaktionen auf, die seine katalytische Effizienz bei der Lipidhydrolyse erhöhen. Seine einzigartige Bindungsaffinität für spezifische Phospholipid-Kopfgruppen erleichtert die selektive Substraterkennung, was sich auf die Gesamtaktivität des Enzyms auswirkt. Die Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht dynamische Interaktionen mit der Membranumgebung, während ihr kinetisches Profil eine nuancierte Reaktion auf unterschiedliche Substratkonzentrationen zeigt, was ihre Rolle in Lipidsignalwegen unterstreicht. | ||||||
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | $90.00 $159.00 $486.00 | 10 | |
AACOCF3 hemmt sPLA2, indem es das Fettsäuresubstrat nachahmt, wodurch das aktive Zentrum besetzt und verhindert wird, dass das eigentliche Substrat vom Enzym erreicht und verarbeitet wird. | ||||||
Avarol | 55303-98-5 | sc-202480 | 1 mg | $133.00 | ||
Avarol, das als sPLA2 der Gruppe II eingestuft wird, weist eine bemerkenswerte Spezifität in seiner Interaktion mit Membranphospholipiden auf und fördert eine effiziente Hydrolyse. Dank seiner strukturellen Anpassungsfähigkeit kann es sich vorübergehend an Lipiddoppelschichten binden und so die Fluidität und Integrität der Membran beeinflussen. Die Reaktionskinetik des Enzyms ist durch eine schnelle Umsatzrate gekennzeichnet, die durch die Anwesenheit von Kalziumionen moduliert wird, was seine komplexe Rolle im zellulären Lipidstoffwechsel und in der Signaldynamik unterstreicht. | ||||||
sPLA2 inhibitor Inhibitor | 393569-31-8 | sc-215901 sc-215901A | 5 mg 25 mg | $270.00 $989.00 | ||
sPLA2-Inhibitoren weisen als sPLA2 der Gruppe II eine einzigartige Affinität für spezifische Lipidsubstrate auf, was eine selektive Modulation des Phospholipidstoffwechsels ermöglicht. Ihre Interaktion mit kalziumabhängigen Stoffwechselwegen unterstreicht ihre Rolle bei der Regulierung der enzymatischen Aktivität und der Membrandynamik. Diese Inhibitoren können die Konformationszustände von sPLA2 verändern, was sich auf die Substratzugänglichkeit und die Reaktionsgeschwindigkeiten auswirkt und somit Lipidsignalkaskaden und zelluläre Reaktionen auf nuancierte Weise beeinflusst. | ||||||
LY 311727 | 164083-84-5 | sc-358269 sc-358269A sc-358269B | 10 mg 25 mg 100 mg | $250.00 $660.00 $3200.00 | 3 | |
LY311727 bindet direkt an die katalytische Stelle von sPLA2, wodurch die Bindung von Phospholipidsubstraten verhindert und somit die Aktivität des Enzyms gehemmt wird. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
Manoalid hemmt sPLA2 durch kovalente Modifikation des Lysinrestes im aktiven Zentrum des Enzyms, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
Mepacrine interagiert mit Phospholipid-Substraten in der Membran, wodurch deren Verfügbarkeit für sPLA2 verringert und das Enzym somit indirekt an der Ausübung seiner Wirkung gehindert wird. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VII | 99-73-0 | sc-202635 | 5 mg | $129.00 | ||
BPB reagiert mit dem Histidin des sPLA2-Aktivzentrums und bildet eine kovalente Bindung, die zu einer irreversiblen Hemmung des Enzyms führt. | ||||||