group II sPLA2 抑制因子

常见的第二类sPLA2抑制剂包括但不限于Manoalide CAS 75088-80-1、Oleanolic Acid CAS 508-02-1、YM 26734 CAS 1 44337-18-8、Avarol CAS 55303-98-5和sPLA2抑制剂CAS 393569-31-8。

第二类sPLA2抑制剂是一组不同的化合物，通过不同的机制来抑制酶的活性。这些抑制剂主要通过与酶的活性位点直接相互作用或改变其底物相互作用动力学来发挥作用。直接抑制剂通常与天然底物竞争活性位点，或共价修饰活性位点上的重要残基，使酶失去活性。共价抑制剂（如马诺阿利德、对溴苯乙酰溴、MJ33和硫醚酰胺-PC）与活性位点内的特定氨基酸残基形成不可逆的键，从而阻止底物加工。

竞争性抑制剂（如LY311727和Varespladib）在结构上与酶天然底物的过渡态相似，因此能够占据活性位点并有效阻止底物进入，而不会形成不可逆的键。其他抑制剂通过改变酶的工作环境来发挥作用；例如，甲帕林通过与sPLA2作用的脂质双层相互作用来降低底物的可用性。此外，一些抑制剂作用于酶的调节域，这些调节域对于酶与膜的结合至关重要，例如FKGK11靶向肝素结合域，从而间接减少酶与底物的接触。Oxadiazon是一种偶然抑制剂，会影响酶的结构构象，从而影响其催化能力。