Date published: 2025-9-10

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LY315920 (CAS 172732-68-2)

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대체 이름:
Varespladib
적용:
LY315920 는 강력하고 선택적인 sPLA2(분비성 포스포리파아제 A2) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
172732-68-2
순도:
≥98%
분자량:
380.39
분자식:
C21H20N2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

LY315920은 효소 억제 분야에서 관심의 대상이 되고 있는 화합물입니다. 아라키돈산 방출 및 후속 에이코사노이드 생성에 중요한 역할을 하는 효소인 분비 포스포리파제 A2(sPLA2)의 선택적 억제제로 사용됩니다. LY315920의 억제 효과를 연구함으로써 sPLA2가 관여하는 염증 반응의 조절에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 이 화합물은 또한 sPLA2의 구조-활성 관계를 조사하여 효소의 형태가 억제제와의 상호 작용에 미치는 영향을 이해하는 데 도움을 줄 수 있습니다. LY315920은 다양한 세포 과정에서 sPLA2의 관여를 조사하기 위한 생화학적 분석에 활용됩니다. LY315920과 관련된 연구는 분자 수준에서 효소 조절과 염증의 메커니즘을 폭넓게 이해하는 데 기여합니다.


LY315920 (CAS 172732-68-2) 참고자료

  1. LY315920/S-5920, [[3-(아미노옥소아세틸)-2-에틸-1-(페닐메틸)-1H-인돌-4-일]옥시] 아세테이트의 약리학, 강력하고 선택적인 분비 포스포리파아제 A2 억제제입니다: 새로운 계열의 항염증제인 SPI.  |  Snyder, DW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 1117-24. PMID: 10027849
  2. 포유류 분비 포스포리파제 A2의 매우 특이적이고 광범위하게 강력한 억제제.  |  Oslund, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 4708-14. PMID: 18605714
  3. 포스포리파아제 A2 효소: 물리적 구조, 생물학적 기능, 질병 관련성, 화학적 억제 및 치료적 개입.  |  Dennis, EA., et al. 2011. Chem Rev. 111: 6130-85. PMID: 21910409
  4. sPLA2-IIA는 Akt의 활성화를 통해 시험관 내에서 산화된 LDL 유도 MCP-1 발현을 증강합니다.  |  Guo, Y., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 1345-54. PMID: 26488172
  5. 바레스플라딥(LY315920), 뱀독 포스포리파아제 A2의 강력한 광범위 억제제이자 독살 전 치료제로서의 가능성이 있는 것으로 나타났습니다.  |  Lewin, M., et al. 2016. Toxins (Basel). 8: PMID: 27571102
  6. 뱀독 그룹 I 및 II 근독성 포스포리파제 A2에 대한 LY315920의 중화 특성.  |  Bryan-Quirós, W., et al. 2019. Toxicon. 157: 1-7. PMID: 30447275
  7. 응고 독성 코브라: 항독에 의해 중화되지 않고 LY315920(바레스플라딥)에 의한 아프리카 뱉는 나자 독의 강력한 항응고 작용의 임상적 함의.  |  Bittenbinder, MA., et al. 2018. Toxins (Basel). 10: PMID: 30518149
  8. 합성 화합물 바레스플라딥(LY315920)에 의한 포스포리파아제 A2 유사 독소 억제의 구조적 근거.  |  Salvador, GHM., et al. 2019. Sci Rep. 9: 17203. PMID: 31748642
  9. 바레스플라딥(LY315920) 및 메틸 바레스플라딥(LY333013)은 시냅스 전 작용 신경독성 뱀독에 의해 유도되는 치사율을 무효화하거나 지연시킵니다.  |  Gutiérrez, JM., et al. 2020. Toxins (Basel). 12: PMID: 32093386
  10. 바레스플라딥(LY315920)은 비티스 뱀 독에 의해 유도된 포스포리파제 A2 매개 프로트롬비나아제 억제 작용을 중화합니다.  |  Youngman, NJ., et al. 2020. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 236: 108818. PMID: 32512199
  11. 바레스플라딥(LY315920)은 신경 근육 제제에서 옥시유라누스 스쿠텔라투스 독에 의해 유도된 신경 근육 차단을 억제합니다.  |  Fontana Oliveira, IC., et al. 2020. Toxicon. 187: 101-104. PMID: 32889027
  12. 항응고제 미크루스 독: 표적 및 중화.  |  Dashevsky, D., et al. 2021. Toxicol Lett. 337: 91-97. PMID: 33197555
  13. 뱀에 물린 독충의 임상 관리: 향후 전망.  |  Hamza, M., et al. 2021. Toxicon X. 11: 100079. PMID: 34430847
  14. 바레스플라딥(LY315920)은 마우스 신경근 제제에서 크로톡신에 의해 유발된 신경근 차단 및 근독성을 예방합니다.  |  Maciel, FV., et al. 2021. Toxicon. 202: 40-45. PMID: 34562493
  15. 바레스플라딥(LY315920)은 실험용 포식 및 구조 모델에서 5가지 주요 아시아 크레이트(분가루스과)의 독으로 인한 치명적인 신경 독성으로부터 쥐를 구해냈습니다.  |  Tan, CH., et al. 2022. Acta Trop. 227: 106289. PMID: 34929179

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