group II sPLA2 抑制因子
常见的第二类sPLA2抑制剂包括但不限于Manoalide CAS 75088-80-1、Oleanolic Acid CAS 508-02-1、YM 26734 CAS 1 44337-18-8、Avarol CAS 55303-98-5和sPLA2抑制剂CAS 393569-31-8。
第二类sPLA2抑制剂是一组不同的化合物，通过不同的机制来抑制酶的活性。这些抑制剂主要通过与酶的活性位点直接相互作用或改变其底物相互作用动力学来发挥作用。直接抑制剂通常与天然底物竞争活性位点，或共价修饰活性位点上的重要残基，使酶失去活性。共价抑制剂（如马诺阿利德、对溴苯乙酰溴、MJ33和硫醚酰胺-PC）与活性位点内的特定氨基酸残基形成不可逆的键，从而阻止底物加工。
竞争性抑制剂（如LY311727和Varespladib）在结构上与酶天然底物的过渡态相似，因此能够占据活性位点并有效阻止底物进入，而不会形成不可逆的键。其他抑制剂通过改变酶的工作环境来发挥作用；例如，甲帕林通过与sPLA2作用的脂质双层相互作用来降低底物的可用性。此外，一些抑制剂作用于酶的调节域，这些调节域对于酶与膜的结合至关重要，例如FKGK11靶向肝素结合域，从而间接减少酶与底物的接触。Oxadiazon是一种偶然抑制剂，会影响酶的结构构象，从而影响其催化能力。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
吲哚美辛通过与 sPLA2 起作用的膜界面相互作用，阻止脂肪酸底物进入活性位点，从而抑制 sPLA2。 | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
作为第二类sPLA2的油酸表现出有趣的分子相互作用，从而促进其在脂质代谢中的作用。其结构构象允许选择性结合磷脂底物，从而影响酶活性和底物特异性。该化合物的疏水区域可增强膜渗透性，而其立体化学在调节反应动力学方面起着至关重要的作用。这种独特的行为凸显了其在涉及磷脂水解的生化途径中的重要性。 | ||||||
YM 26734 | 144337-18-8 | sc-204410 | 10 mg | $220.00 | 4 | |
YM 26734是一种II类sPLA2，具有独特的分子相互作用，可提高其在脂质水解中的催化效率。它对特定磷脂头基具有独特的结合亲和力，有助于选择性底物识别，从而影响酶的整体活性。该化合物的构象灵活性使其能够与膜环境进行动态相互作用，而其动力学特征则表明其对不同底物浓度有细微的反应，凸显了其在脂质信号通路中的作用。 | ||||||
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | $90.00 $159.00 $486.00 | 10 | |
AACOCF3通过模拟脂肪酸底物来抑制sPLA2，从而占据活性位点，阻止酶接触和处理实际底物。 | ||||||
Avarol | 55303-98-5 | sc-202480 | 1 mg | $133.00 | ||
被归类为第二类 sPLA2 的 Avarol 在与膜磷脂的相互作用中表现出显著的特异性，可促进高效水解。其结构适应性使其能够与脂质双分子层进行瞬时结合，从而影响膜的流动性和完整性。该酶的反应动力学特点是周转速度快，并受钙离子存在的调节剂，这突出表明了它在细胞脂质代谢和信号动态中的复杂作用。 | ||||||
sPLA2 inhibitor 抑制剂 | 393569-31-8 | sc-215901 sc-215901A | 5 mg 25 mg | $270.00 $989.00 | ||
sPLA2 抑制剂作为第二类 sPLA2，对特定的脂质底物表现出独特的亲和力，有利于选择性地调节磷脂代谢。它们与钙依赖途径的相互作用突出了它们在调节酶活性和膜动力学方面的作用。这些抑制剂可改变 sPLA2 的构象状态，影响底物的可及性和反应速率，从而以微妙的方式影响脂质信号级联和细胞反应。 | ||||||
LY 311727 | 164083-84-5 | sc-358269 sc-358269A sc-358269B | 10 mg 25 mg 100 mg | $250.00 $660.00 $3200.00 | 3 | |
LY311727直接与sPLA2的催化位点结合，阻止磷脂底物的结合，从而抑制酶的活性。 | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
马诺酰胺通过共价修饰酶活性位点的赖氨酸残基来抑制 sPLA2，从而产生不可逆的抑制作用。 | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
美帕克林与膜中的磷脂底物相互作用，降低了 sPLA2 的可用性，从而间接阻止了该酶发挥作用。 | ||||||
GSK-3β Inhibitor VII | 99-73-0 | sc-202635 | 5 mg | $129.00 | ||
BPB 与 sPLA2 活性位点的组氨酸反应，形成共价键，导致对酶的不可逆抑制。 | ||||||