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YM 26734 是一种强效的分泌型磷脂酶 A2(sPLA2)IIA 组抑制剂,是通过优化类似物而确定的。它能竞争性地抑制不同物种的 sPLA2 酶,显示出低纳摩尔的效力。具体来说,YM 26734 可抑制 sPLA2-hGIIA、-mGIIA、-rGIIA、-hGV、-mGV、-hGX 和 -mGX,根据酶亚型的不同,IC50 值从 30 nM 到超过 1600 nM 不等。该化合物对细胞膜 PLA2、COX 和脂氧合酶的活性极低,因此显示出对 sPLA2 的特异性。YM 26734 的抑制机制涉及与 sPLA2s 的保守活性位点结合,该位点包括 Ca2+ 结合环和 Asp-His 催化二联体,对酶的活性至关重要。这种结合相互作用被认为能模拟双齿配体与金属(包括钙)的配位,从而抑制酶的功能。基于 YM-26734 的十二碳酰氯葡萄糖醇部分的简化类似物也显示出低纳摩尔浓度下的强效抑制作用,该部分含有预测的活性位点钙结合基团。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
YM 26734, 10 mg | sc-204410 | 10 mg | $220.00 |