Date published: 2025-9-5

021-6093-6350

SCBT Portrait Logo
Seach Input

YM 26734 (CAS 144337-18-8)

5.0(1)
寫評論提問

查看产品引用文献(4)

备用名:
1,1′-[5-[3,4-Dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2H-1-benzopyran-4-yl]-2,4,6-trihydroxy-1,3-phenylene]bis-1-dodecanone
应用:
YM 26734 是分泌型磷脂酶 A2 (PLA2) 的竞争性抑制剂
CAS号码:
144337-18-8
纯度:
>96%
分子量:
730.97
分子式:
C45H62O8
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

YM 26734 是一种强效的分泌型磷脂酶 A2(sPLA2)IIA 组抑制剂,是通过优化类似物而确定的。它能竞争性地抑制不同物种的 sPLA2 酶,显示出低纳摩尔的效力。具体来说,YM 26734 可抑制 sPLA2-hGIIA、-mGIIA、-rGIIA、-hGV、-mGV、-hGX 和 -mGX,根据酶亚型的不同,IC50 值从 30 nM 到超过 1600 nM 不等。该化合物对细胞膜 PLA2、COX 和脂氧合酶的活性极低,因此显示出对 sPLA2 的特异性。YM 26734 的抑制机制涉及与 sPLA2s 的保守活性位点结合,该位点包括 Ca2+ 结合环和 Asp-His 催化二联体,对酶的活性至关重要。这种结合相互作用被认为能模拟双齿配体与金属(包括钙)的配位,从而抑制酶的功能。基于 YM-26734 的十二碳酰氯葡萄糖醇部分的简化类似物也显示出低纳摩尔浓度下的强效抑制作用,该部分含有预测的活性位点钙结合基团。


YM 26734 (CAS 144337-18-8) 参考文献

  1. 啮齿动物在炎症期间会诱发不同的分泌型磷脂酶 A(2)。  |  Hamaguchi, K., et al. 2003. Biochim Biophys Acta. 1635: 37-47. PMID: 14642775
  2. 正在开发的磷脂酶 A2 抑制剂。  |  Tibes, U. and Friebe, WG. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 279-98. PMID: 15989628
  3. 哺乳动物 X 组分泌型磷脂酶 A2 的首个强效抑制剂:阐明增强结合的位点。  |  Smart, BP., et al. 2006. J Med Chem. 49: 2858-60. PMID: 16686528
  4. 哺乳动物分泌型磷脂酶 A2 的生物化学和生理学。  |  Lambeau, G. and Gelb, MH. 2008. Annu Rev Biochem. 77: 495-520. PMID: 18405237
  5. 分泌型磷脂酶 A2 IIA 组的简化 YM-26734 抑制剂。  |  Oslund, RC., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 5415-9. PMID: 18818074
  6. 硫化氢通过激活磷脂酶 A2 引发小鼠爪水肿  |  di Villa Bianca, Rd., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 1835-42. PMID: 20825409
  7. 磷脂酶 A(2)抑制剂的合理设计应用。  |  Mouchlis, VD., et al. 2011. Curr Med Chem. 18: 2566-82. PMID: 21568891
  8. 第五组分泌型聚乳酸₂在视网膜铁诱导的氧化应激中的特殊作用。对老年性黄斑变性的影响。  |  Rodríguez Diez, G., et al. 2013. Exp Eye Res. 113: 172-81. PMID: 23791636
  9. 多巴胺能神经元通过调节脂质酰化和脱酰化循环来应对铁诱导的氧化应激  |  Sánchez Campos, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0130726. PMID: 26076361
  10. 磷脂酶 A2 抑制剂对双层脂膜的影响  |  Dubinin, MV., et al. 2016. J Membr Biol. 249: 339-47. PMID: 26762382
  11. 磷脂酶 A2 的调节功能。  |  Murakami, M., et al. 2017. Crit Rev Immunol. 37: 127-195. PMID: 29773019
  12. 羟色胺诱导的血管通透性是由小鼠呼吸道和上消化道中的瞬时受体电位类香草素 4 介导的。  |  Retamal, JS., et al. 2021. Lab Invest. 101: 851-864. PMID: 33859334
  13. 外源性 II 组磷脂酶 A2 可诱导小鼠腹腔巨噬细胞产生前列腺素 E2。  |  Miyake, A., et al. 1994. Eur J Pharmacol. 253: 155-61. PMID: 8013541
  14. 细胞外 II 组磷脂酶 A2 的选择性抑制剂 YM-26734 可抑制对 12-O- 十四碳酰基-抗坏血酸-13-乙酸酯和角叉菜胶的炎症反应。  |  Miyake, A., et al. 1993. Br J Pharmacol. 110: 447-53. PMID: 8220906

订购信息

产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

YM 26734, 10 mg

sc-204410
10 mg
$220.00