Inhibiteurs group II sPLA2
Les inhibiteurs sPLA2 courants du groupe II comprennent, sans s'y limiter, le Manoalide CAS 75088-80-1, l'acide oléanolique CAS 508-02-1, le YM 26734 CAS 144337-18-8, l'Avarol CAS 55303-98-5 et l'inhibiteur sPLA2 CAS 393569-31-8.
Les inhibiteurs de sPLA2 du groupe II constituent un ensemble diversifié de composés chimiques qui ciblent l'activité de l'enzyme par différents mécanismes. Ces inhibiteurs agissent principalement en interagissant directement avec le site actif de l'enzyme ou en modifiant la dynamique d'interaction avec le substrat. Les inhibiteurs directs entrent généralement en compétition avec les substrats naturels pour le site actif ou modifient de manière covalente les résidus essentiels du site actif, rendant l'enzyme inactive. Les inhibiteurs covalents tels que le manoalide, le bromure de p-bromophénacyle, le MJ33 et le thioétheramide-PC forment des liaisons irréversibles avec des résidus d'acides aminés spécifiques dans le site actif, empêchant ainsi le traitement du substrat.
Les inhibiteurs compétitifs tels que le LY311727 et le Varespladib ressemblent structurellement à l'état de transition du substrat naturel de l'enzyme, ce qui leur permet d'occuper le site actif et de bloquer efficacement l'accès au substrat sans former de liaisons irréversibles. D'autres inhibiteurs agissent en modifiant l'environnement opérationnel de l'enzyme; par exemple, la mépacrine réduit la disponibilité du substrat en interagissant avec la bicouche lipidique où agit la sPLA2. En outre, certains inhibiteurs agissent sur des domaines régulateurs de l'enzyme qui sont cruciaux pour son association membranaire, comme le ciblage du domaine de liaison à l'héparine par le FKGK11, qui réduit indirectement l'accès de l'enzyme à ses substrats. L'oxadiazon représente un inhibiteur accidentel qui a un impact sur la conformation structurelle de l'enzyme, affectant ainsi sa capacité catalytique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine inhibe la sPLA2 en bloquant l'accès du substrat acide gras au site actif, en raison de son interaction avec l'interface membranaire où la sPLA2 opère. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
L'acide oléanolique, qui fonctionne comme un sPLA2 du groupe II, présente des interactions moléculaires intrigantes qui facilitent son rôle dans le métabolisme des lipides. Sa conformation structurelle permet une liaison sélective aux substrats phospholipidiques, influençant l'activité enzymatique et la spécificité du substrat. Les régions hydrophobes du composé améliorent la pénétration dans les membranes, tandis que sa stéréochimie joue un rôle crucial dans la modulation de la cinétique de la réaction. Ce comportement unique souligne son importance dans les voies biochimiques impliquant l'hydrolyse des phospholipides. | ||||||
YM 26734 | 144337-18-8 | sc-204410 | 10 mg | $220.00 | 4 | |
YM 26734, en tant que sPLA2 du groupe II, présente des interactions moléculaires distinctives qui améliorent son efficacité catalytique dans l'hydrolyse des lipides. Son affinité de liaison unique pour des groupes de tête phospholipidiques spécifiques facilite la reconnaissance sélective du substrat, ce qui a un impact sur l'activité globale de l'enzyme. La flexibilité conformationnelle du composé permet des interactions dynamiques avec les environnements membranaires, tandis que son profil cinétique révèle une réponse nuancée à des concentrations variables de substrat, soulignant son rôle dans les voies de signalisation des lipides. | ||||||
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | $90.00 $159.00 $486.00 | 10 | |
L'AACOCF3 inhibe la sPLA2 en imitant le substrat de l'acide gras, occupant ainsi le site actif et empêchant le substrat réel d'être accessible et traité par l'enzyme. | ||||||
Avarol | 55303-98-5 | sc-202480 | 1 mg | $133.00 | ||
L'avarol, classé parmi les sPLA2 du groupe II, présente une spécificité remarquable dans son interaction avec les phospholipides membranaires, favorisant une hydrolyse efficace. Son adaptabilité structurelle lui permet de s'engager dans une liaison transitoire avec les bicouches lipidiques, influençant ainsi la fluidité et l'intégrité de la membrane. La cinétique de réaction de l'enzyme est caractérisée par un taux de renouvellement rapide, qui est modulé par la présence d'ions calcium, ce qui souligne son rôle complexe dans le métabolisme des lipides cellulaires et la dynamique des signaux. | ||||||
Inhibiteur sPLA2 inhibitor | 393569-31-8 | sc-215901 sc-215901A | 5 mg 25 mg | $270.00 $989.00 | ||
Les inhibiteurs de sPLA2, en tant que sPLA2 du groupe II, présentent une affinité unique pour des substrats lipidiques spécifiques, ce qui facilite la modulation sélective du métabolisme des phospholipides. Leur interaction avec les voies dépendantes du calcium souligne leur rôle dans la régulation de l'activité enzymatique et de la dynamique membranaire. Ces inhibiteurs peuvent modifier les états conformationnels de sPLA2, ce qui a un impact sur l'accessibilité des substrats et les taux de réaction, influençant ainsi les cascades de signalisation des lipides et les réponses cellulaires d'une manière nuancée. | ||||||
LY 311727 | 164083-84-5 | sc-358269 sc-358269A sc-358269B | 10 mg 25 mg 100 mg | $250.00 $660.00 $3200.00 | 3 | |
LY311727 se lie directement au site catalytique de la sPLA2, ce qui empêche la liaison des substrats phospholipidiques, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
Le manoalide inhibe la sPLA2 par une modification covalente du résidu lysine dans le site actif de l'enzyme, ce qui entraîne une inhibition irréversible. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La mépacrine interagit avec les substrats phospholipidiques de la membrane, réduisant leur disponibilité pour la sPLA2 et empêchant ainsi indirectement l'enzyme d'exercer son action. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VII | 99-73-0 | sc-202635 | 5 mg | $129.00 | ||
Le BPB réagit avec l'histidine du site actif de la sPLA2, formant une liaison covalente qui entraîne une inhibition irréversible de l'enzyme. | ||||||