GLT1D1 Inhibitoren
Gängige GLT1D1 Inhibitors sind unter underem Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
Chemische Inhibitoren von GLT1D1 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Signalwege zu behindern, an denen dieses Protein beteiligt ist. LY294002 und Wortmannin sind zwei Inhibitoren, die auf die Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) abzielen, ein zentrales Enzym, das der Akt-Signalisierung vorgeschaltet ist, die für die GLT1D1-Aktivität entscheidend ist. Durch die Hemmung von PI3K führen diese Chemikalien zu einer verringerten Phosphorylierung und Aktivität von Akt, was wiederum zu einer Abnahme der GLT1D1-Funktion führt. In ähnlicher Weise unterdrückt der Akt-Inhibitor VIII direkt Akt, wodurch die Aktivierung von GLT1D1 über diesen Weg weiter verhindert wird. Rapamycin und AZD8055 konzentrieren sich dagegen auf die Hemmung des mTOR-Signalwegs (mammalian target of rapamycin), wobei Rapamycin einen Komplex bildet, der den mTOR-Komplex 1 (mTORC1) hemmt, und AZD8055 sowohl auf den mTORC1- als auch auf den mTORC2-Komplex wirkt. Durch diese Hemmung wird die für die nachgeschaltete Rolle von GLT1D1 notwendige Signalübertragung eingeschränkt. PF-4708671 trägt zu dieser Funktionseinschränkung bei, indem es selektiv die p70S6-Kinase (S6K1) hemmt, eine Kinase, die innerhalb des PI3K/Akt-Signalwegs wirkt und für die Funktion von GLT1D1 relevant ist.
Parallel dazu wirkt eine Reihe von Inhibitoren auf den Mitogen-aktivierten Protein-Kinase (MAPK)-Stoffwechselweg. U0126, PD98059 und SL327 sind spezifische Inhibitoren der MEK1/2, die den extrazellulären signalregulierten Kinasen ERK1/2 vorgelagert ist, die beide eine zentrale Rolle im MAPK/ERK-Weg spielen. Die Hemmung von MEK1/2 durch diese Chemikalien verhindert die Aktivierung von ERK1/2, wodurch die Aktivität von nachgeschalteten Proteinen wie GLT1D1 verringert wird. LY3214996 hemmt spezifisch ERK1 und ERK2, was zu einer direkten Verringerung der GLT1D1-Aktivität führt. SB203580 und SP600125 sind selektive Inhibitoren der p38 MAPK bzw. der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Diese Kinasen sind Bestandteile des MAPK-Signalwegs, und ihre Hemmung durch diese Chemikalien unterdrückt die nachgeschaltete Signalübertragung, an der GLT1D1 beteiligt ist. Insgesamt vermindern diese Inhibitoren die funktionelle Aktivität von GLT1D1, indem sie auf die Aktivität von Schlüsselproteinen in seinen Signalwegen abzielen und diese behindern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
Dieser Inhibitor zielt direkt auf Akt, auch bekannt als Proteinkinase B, ab, das am gleichen Signalweg wie GLT1D1 beteiligt ist. Durch die Hemmung von Akt werden auch die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen gehemmt, die für eine ordnungsgemäße Funktion Akt benötigen, wie z. B. GLT1D1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, ein zentrales Protein im PI3K/Akt-Weg, indem es an FKBP12 bindet und der resultierende Komplex an mTOR-Komplex 1 (mTORC1) bindet. Da GLT1D1 innerhalb dieses Signalwegs agiert, kann die Hemmung von mTOR zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von GLT1D1 führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Schlüsselkinasen im MAPK/ERK-Signalweg, einem weiteren Signalweg, an dem GLT1D1 beteiligt ist. Die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 verhindert die Aktivierung von ERK1/2 und hemmt somit möglicherweise die funktionelle Aktivität von GLT1D1 stromabwärts der ERK-Signalübertragung. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist, in dem GLT1D1 eine Rolle spielt. Die Hemmung von p38 MAPK kann die nachgeschaltete Signalübertragung unterdrücken, die für die Funktion von GLT1D1 erforderlich ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor, ähnlich wie LY294002, und durch die Hemmung von PI3K reduziert es die Akt-Aktivität. Da die Akt-Signalübertragung für GLT1D1 notwendig ist, kann die Wirkung von Wortmannin die funktionelle Aktivität von GLT1D1 hemmen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv MEK, das im MAPK-Weg stromaufwärts von ERK liegt. Durch diese Hemmung wird auch die funktionelle Aktivierung von GLT1D1, das in diesem Signalweg aktiv ist, gehemmt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Hemmstoff von JNK, einem Teil des MAPK-Signalwegs, der mit den Signalwegen von GLT1D1 zusammenhängt. Durch die Hemmung von JNK kann die Chemikalie zu einer reduzierten Funktion von GLT1D1 führen. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996 hemmt spezifisch ERK1 und ERK2, die dem MAPK-Weg nachgeschaltet sind. Da GLT1D1 mit diesem Signalweg verbunden ist, könnte die Hemmung von ERK1/2 zu einer Verringerung der GLT1D1-Aktivität führen. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 ist ein selektiver Inhibitor der p70S6-Kinase (S6K1), einer Proteinkinase, die am PI3K/Akt-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von S6K1 kann die Funktion nachgeschalteter Proteine in diesem Signalweg, einschließlich GLT1D1, stören. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein Inhibitor sowohl des mTORC1- als auch des mTORC2-Komplexes, die integraler Bestandteil des PI3K/Akt-Signalwegs sind. Durch die Hemmung dieser Komplexe kann AZD8055 die Funktion des Signalwegs unterdrücken und somit die Aktivität von GLT1D1 hemmen. | ||||||