Molekülstruktur von Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, CAS-Nummer: 612847-09-3
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)
Produktreferenzen ansehen (29)
Alternative Namen:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
Anwendungen:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Akt1/2 und ein milder Inhibitor von Akt3.
CAS Nummer:
612847-09-3
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
551.64
Summenformel:
C34H29N7O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
Direktverknüpfungen
Bestellinformation
Publikationen
Beschreibung
Hintergrundinformationen
Sicherheitshinweis
SDS (SDB) & Analysenzertifikate
Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2, ist eine zellpermeable Chinazolin-Verbindung, die gezeigt hat, dass sie potentiell, selektiv, allosterisch und reversibel die Aktivität von Akt1, Akt2 und Akt3 hemmt (IC50 = 58 nM, 210 nM bzw. 2,12 μM). Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 zeigt keine hemmende Wirkung gegenüber Pleckstrin-Homologie (PH)-Domänen-freien Akts, AGC-Familienkinasen, PKA, PKC oder SGK. Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 überwindet Akt1/Akt2-vermittelte Resistenz gegenüber Chemotherapeutika in Tumorzellen und hat gezeigt, dass er die basale und stimulierte Phosphorylierung/Aktivierung von Akt1/Akt2 in kultivierten Zellen und in Mäusen blockiert. Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 ist zellpermeabel und blockiert die Insulinregulation der Forkhead-Box-01-Aktivität bei 1 µM in Rattenhepatomzellen. Akt-Inhibitor VIII, Isozym-selektiv, Akti-1/2 ist auch bekannt als 1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-Benzimidazol-2-on.
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) Literaturhinweise
- Identifizierung und Charakterisierung von pleckstrin-homology-domain-abhängigen und isoenzymspezifischen Akt-Inhibitoren. | Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
- Allosterische Akt (PKB)-Inhibitoren: Entdeckung und SAR von isozymselektiven Inhibitoren. | Lindsley, CW., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 761-4. PMID: 15664853
- Entdeckung von 2,3,5-trisubstituierten Pyridin-Derivaten als potente duale Akt1- und Akt2-Inhibitoren. | Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
- Sensibilisierung von Tumorzellen für apoptotische Stimuli durch selektive Hemmung bestimmter Mitglieder der Akt/PKB-Familie. | DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 271-9. PMID: 15713898
- Die neurale Vorläuferzelle spezifizierende Aktivität von FoxG1 wird antagonistisch durch CKI und FGF reguliert. | Regad, T., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 531-40. PMID: 17435750
- Charakterisierung eines Proteinkinase-B-Inhibitors in vitro und in mit Insulin behandelten Leberzellen. | Logie, L., et al. 2007. Diabetes. 56: 2218-27. PMID: 17563061
- Rolle einer neuen PH-Kinase-Domänen-Schnittstelle bei der PKB/Akt-Regulierung: struktureller Mechanismus für allosterische Hemmung. | Calleja, V., et al. 2009. PLoS Biol. 7: e17. PMID: 19166270
- Oligomere aus Traubenkern-Procyanidin-Extrakt aktivieren den Insulinrezeptor und wichtige Ziele des Insulin-Signalwegs anders als Insulin. | Montagut, G., et al. 2010. J Nutr Biochem. 21: 476-81. PMID: 19443198
- Akt phosphoryliert Sec24: neue Erkenntnisse über die Regulierung des ER-to-Golgi-Traffics. | Sharpe, LJ., et al. 2011. Traffic. 12: 19-27. PMID: 20950345
- Die HER2-Phosphorylierung wird durch eine negative Rückkopplungsschleife von PKB als Reaktion auf Anti-HER2-Herceptin bei Brustkrebs aufrechterhalten. | Gijsen, M., et al. 2010. PLoS Biol. 8: e1000563. PMID: 21203579
- Akt aktiviert akut den cholesterinbildenden Transkriptionsfaktor SREBP-2. | Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
- Resveratrol reduziert die Steroidogenese in interstitiellen Theca-Zellen des Ovars: die Rolle der Hemmung des Akt/PKB-Signalwegs. | Ortega, I., et al. 2012. Endocrinology. 153: 4019-29. PMID: 22719052
- Die Bekämpfung der Autophagie überwindet die Resistenz gegen Everolimus beim Mantelzell-Lymphom. | Rosich, L., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5278-89. PMID: 22879389
- Die Kombination von AKT-Hemmung mit Chloroquin und Gefitinib verhindert kompensatorische Autophagie und induziert den Zelltod in EGFR-mutierten NSCLC-Zellen. | Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
- Der menschliche Parasit Leishmania amazonensis regelt die iNOS-Expression über das NF-κB p50/p50-Homodimer herunter: Rolle des PI3K/Akt-Signalwegs. | Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473
Inhibitor von:
AI314180, Akt1, Akt2, Akt3, ALG-4, ANGEL2, ANUBL1, ATF-7IP, BXDC2, C12orf39, C14orf162, C14orf39, C15orf39, C1orf86, C1QTNF (C1q und TNF related), C20orf151, C3orf54, CCDC9, CTRP2, D4Ertd22e, DENND1B, EVT-2, FAM170B, FLJ30851, GLT1D1, glycogen synthase 2, GnRHR2, IGSF3, KBTBD2, LOC728085, LRRC42, LTβR, MA3, MORG1, MTUS2, NAT-12, PFK-2 liv, PKNβ, PLEKHA6, PP2Cζ, PRR14, QIP1, QSER1, RBMY1E, RhebL1, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SerpinA3i, SGK2, STAC, Suppressin, Tap42, TAPT1, TBC1D1, TEF-4, THAP10, TRB-2, TRC8, WDR37, und YIPF6.Aktivator von:
14-3-3 σ, BC006779, BC1D14, Bcl-9L, Centaurin α2, Clm3, CTMP, eIF4E2, FKHRL1, GOLPH3, GTSF1, KIAA0240, KIAA0317, KLC1, LOC255809_AB124611, MARCKSL1, MNSF-β, MTSS1, PIK3IP1, Pleckstrin, PRL-1, RN-tre, SGK3, TELO2, TFG, TOB1, und TORC2.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 1 mg | sc-202048 | 1 mg | $204.00 | |||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 5 mg | sc-202048A | 5 mg | $265.00 |