Date published: 2025-12-19

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GLT1D1阻害剤

一般的なGLT1D1阻害剤には、Akt Inhibitor VIII、アイソザイム選択的Akti-1/2 CAS 612847-09-3、ラパマイシン CAS 53123-88 -9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびWortmannin CAS 19545-26-7に限定されるものではない。

GLT1D1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、このタンパク質が関与するシグナル伝達経路を阻害する。LY294002とWortmanninは、GLT1D1の活性に重要なAktシグナル伝達の上流にある重要な酵素であるホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)を標的とする2つの阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAktのリン酸化と活性を低下させ、続いてGLT1D1の機能を低下させる。同様に、Akt阻害剤VIIIはAktを直接抑制し、この経路を介したGLT1D1の活性化をさらに妨げる。一方、ラパマイシンとAZD8055は、哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)経路の阻害に焦点を当てており、ラパマイシンはmTOR複合体1(mTORC1)を阻害する複合体を形成し、AZD8055はmTORC1とmTORC2複合体の両方を標的とする。この阻害により、GLT1D1の下流での役割に必要なシグナル伝達が遮断される。PF-4708671は、PI3K/Akt経路で作用し、GLT1D1の機能に関連するキナーゼであるp70S6キナーゼ(S6K1)を選択的に阻害することにより、この機能低下に寄与する。

並行して、一連の阻害剤がミトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)経路に作用する。U0126、PD98059、SL327は、MAPK/ERK経路の中心である細胞外シグナル制御キナーゼERK1/2の上流にあるMEK1/2の特異的阻害剤である。これらの化学物質によるMEK1/2の阻害は、ERK1/2の活性化を防ぎ、それによってGLT1D1などの下流タンパク質の活性を低下させる。LY3214996はERK1とERK2を特異的に阻害し、GLT1D1の活性を直接的に低下させる。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を選択的に阻害する。これらのキナーゼはMAPK経路の構成要素であり、これらの化学物質による阻害は、GLT1D1が関与する下流のシグナル伝達を抑制する。総合すると、これらの阻害剤は、GLT1D1のシグナル伝達経路における主要タンパク質を標的とし、その活性を阻害することにより、GLT1D1の機能的活性を低下させる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2

612847-09-3sc-202048
sc-202048A
1 mg
5 mg
$204.00
$265.00
29
(1)

この阻害剤は、GLT1D1と同じ経路に関与するAkt(別名プロテインキナーゼB)を直接標的とします。Aktを阻害することで、GLT1D1などの正常な機能にAktを必要とする下流タンパク質のリン酸化と活性化も阻害されます。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、FKBP12と結合することで、PI3K/Akt経路の中心的なタンパク質であるmTORを阻害し、その結果生じる複合体はmTOR複合体1(mTORC1)と結合します。GLT1D1は、この経路内で機能しているため、mTORを阻害するとGLT1D1の機能活性が低下する可能性があります。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126は、GLT1D1が関与する別の経路であるMAPK/ERK経路の主要なキナーゼであるMEK1/2の阻害剤です。U0126によるMEK1/2の阻害は、ERK1/2の活性化を妨げ、結果としてERKシグナルの下流にあるGLT1D1の機能活性を阻害する可能性があります。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580は、GLT1D1が関与するMAPK経路の一部であるp38 MAPKの選択的阻害剤です。p38 MAPKの阻害は、GLT1D1の機能に必要な下流のシグナル伝達を抑制します。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、LY294002と同様にPI3Kの強力な阻害剤であり、PI3Kを阻害することでAktの活性を低下させます。Aktシグナル伝達はGLT1D1に必要であるため、Wortmanninの作用によりGLT1D1の機能活性が阻害されます。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEKを選択的に阻害する。この阻害により、この経路で活性を示すGLT1D1の機能的活性化も阻害される。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、GLT1D1のシグナル伝達経路と相互に関連するMAPK経路の一部であるJNKの阻害剤である。JNKを阻害することにより、GLT1D1の機能を低下させることができる。

LY3214996

1951483-29-6sc-507299
5 mg
$260.00
(0)

LY3214996は、MAPK経路の下流にあるERK1とERK2を特異的に阻害する。GLT1D1はこの経路と関連しているので、ERK1/2を阻害することはGLT1D1の活性低下につながる可能性がある。

PF 4708671

1255517-76-0sc-361288
sc-361288A
10 mg
50 mg
$175.00
$700.00
9
(1)

PF-4708671 は、PI3K/Akt 経路に関与するプロテインキナーゼである p70S6 キナーゼ(S6K1)の選択的阻害剤です。S6K1の阻害は、GLT1D1を含むこの経路の下流のタンパク質の機能を混乱させる可能性があります。

AZD8055

1009298-09-2sc-364424
sc-364424A
10 mg
50 mg
$160.00
$345.00
12
(2)

AZD8055は、PI3K/Akt経路に不可欠なmTORC1およびmTORC2複合体の阻害剤です。これらの複合体を阻害することで、AZD8055は経路の機能を抑制し、GLT1D1の活性を阻害することができます。