GLT1D1 억제제

일반적인 GLT1D1 억제제에는 Akt 억제제 VIII, 이소자임 선택적, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GLT1D1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 단백질이 관여하는 신호 전달 경로를 방해합니다. LY294002와 워트만닌은 GLT1D1 활성에 중요한 Akt 신호의 상류에 있는 중추 효소인 포스파티딜이노시톨 3키나아제(PI3K)를 표적으로 하는 두 가지 억제제입니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 Akt의 인산화와 활성을 감소시켜 결과적으로 GLT1D1의 기능을 감소시킵니다. 마찬가지로, Akt 억제제 VIII은 Akt를 직접 억제하여 이 경로를 통해 GLT1D1이 활성화되는 것을 방지합니다. 한편 라파마이신과 AZD8055는 포유류의 라파마이신 표적(mTOR) 경로를 억제하는 데 중점을 두며, 라파마이신은 mTOR 복합체 1(mTORC1)을 억제하는 복합체를 형성하고 AZD8055는 mTORC1과 mTORC2 복합체를 모두 표적으로 삼습니다. 이러한 억제는 GLT1D1의 다운스트림 역할에 필요한 신호 전달을 줄입니다. PF-4708671은 PI3K/Akt 경로 내에서 작동하며 GLT1D1의 기능과 관련된 키나아제인 p70S6 키나아제(S6K1)를 선택적으로 억제함으로써 이러한 기능 감소에 기여합니다.

이와 동시에 일련의 억제제는 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 경로에 작용합니다. U0126, PD98059, SL327은 세포 외 신호 조절 키나아제 ERK1/2의 상류에 있는 MEK1/2의 특정 억제제이며, 둘 다 MAPK/ERK 경로의 중심입니다. 이러한 화학 물질에 의한 MEK1/2의 억제는 ERK1/2의 활성화를 방지하여 GLT1D1과 같은 다운스트림 단백질의 활성을 감소시킵니다. LY3214996은 ERK1과 ERK2를 특이적으로 억제하여 GLT1D1의 활성을 직접적으로 감소시킵니다. SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAPK와 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 선택적 억제제입니다. 이러한 키나아제는 MAPK 경로의 구성 요소이며, 이러한 화학 물질에 의한 억제는 GLT1D1의 일부인 다운스트림 신호 전달을 억제합니다. 종합적으로 이러한 억제제는 신호 전달 경로에서 주요 단백질의 활동을 표적으로 삼고 방해함으로써 GLT1D1의 기능적 활동을 감소시키는 작용을 합니다.