FKHRL1 Aktivatoren
Gängige FKHRL1 Activators sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 und Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 CAS 612847-09-3.
FKHRL1, auch bekannt als FOXO3a, ist ein Transkriptionsfaktor, der zur Familie der FOXO-Proteine (Forkhead box O) gehört. Seine Hauptfunktion besteht darin, die Genexpression als Reaktion auf verschiedene zelluläre Signale zu regulieren. Dadurch spielt er eine entscheidende Rolle bei verschiedenen biologischen Prozessen wie der Regulierung des Zellzyklus, Apoptose, DNA-Reparatur, Reaktion auf oxidativen Stress und Langlebigkeit. FKHRL1 übt seine Wirkung aus, indem es an spezifische DNA-Sequenzen in den Promotorregionen von Zielgenen bindet und dadurch deren Transkriptionsaktivität moduliert. Durch diese Mechanismen spielt FKHRL1 eine zentrale Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und der Reaktion auf Umweltstressoren.
Die Aktivierung von FKHRL1 wird durch mehrere Signalwege streng reguliert, wobei die Phosphorylierung ein Schlüsselmechanismus für die Aktivierung ist. In seinem inaktiven Zustand befindet sich FKHRL1 vorwiegend im Zytoplasma, wo es von verschiedenen Proteinkinasen wie AKT, SGK und MST1 phosphoryliert wird. Die Phosphorylierung führt zur Hemmung der Transkriptionsaktivität von FKHRL1, indem sie seine Interaktion mit 14-3-3-Proteinen fördert, die FKHRL1 im Zytoplasma sequestrieren und seine Kernlokalisierung verhindern. Unter zellulären Stressbedingungen oder als Reaktion auf spezifische Signale, wie Wachstumsfaktormangel oder oxidativer Stress, wird FKHRL1 jedoch dephosphoryliert. Die Dephosphorylierung ermöglicht es FKHRL1, in den Zellkern zu wandern, wo es an die Promotoren seiner Zielgene binden und deren Transkription regulieren kann, wodurch es seine biologischen Wirkungen entfaltet. Darüber hinaus kann die Aktivität von FKHRL1 durch verschiedene posttranslationale Modifikationen wie Acetylierung, Ubiquitinierung und Methylierung moduliert werden, was die Komplexität seiner Regulierung und Aktivierung weiter erhöht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK, der FKHRL1 indirekt aktiviert. Durch die Hemmung der p38 MAPK-Signalübertragung wird die hemmende Phosphorylierung von FKHRL1 verhindert, was zu einer erhöhten FKHRL1-Transkriptionsaktivität und verbesserten zellulären Funktionen führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3-Kinase-Inhibitor, der FKHRL1 indirekt aktiviert. Durch die Hemmung der PI3-Kinase unterbricht er den AKT-Signalweg, verhindert die hemmende Phosphorylierung von FKHRL1 und führt zu einer erhöhten FKHRL1-Aktivität und Kerntranslokation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein selektiver PI3-Kinase-Inhibitor, der FKHRL1 indirekt aktiviert. Ähnlich wie Wortmannin unterbricht er den AKT-Signalweg, wodurch die hemmende Kontrolle über FKHRL1 aufgehoben wird und eine erhöhte Transkriptionsaktivität und zelluläre Funktionen ermöglicht werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein selektiver JNK-Inhibitor, der indirekt FKHRL1 aktiviert. Durch die Hemmung der JNK-Signalübertragung wird die hemmende Phosphorylierung von FKHRL1 verhindert, was zu einer erhöhten Transkriptionsaktivität und verbesserten zellulären Funktionen führt, die durch FKHRL1 vermittelt werden. | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
Akt Inhibitor VIII ist ein selektiver Akt-Inhibitor, der FKHRL1 indirekt aktiviert. Durch die Hemmung der Akt-Signalübertragung verhindert es die hemmende Phosphorylierung von FKHRL1, was zu einer erhöhten FKHRL1-Transkriptionsaktivität und verbesserten zellulären Funktionen führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein selektiver MEK1-Inhibitor, der indirekt FKHRL1 aktiviert. Durch die Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert er die hemmende Phosphorylierung von FKHRL1, was zu einer erhöhten FKHRL1-Transkriptionsaktivität und verbesserten zellulären Funktionen führt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 ist ein GSK-3-Inhibitor, der FKHRL1 indirekt aktiviert. Durch die Hemmung von GSK-3 stabilisiert es β-Catenin, was wiederum die FKHRL1-Transkriptionsaktivität erhöht. Dieser Mechanismus begünstigt die nukleare Translokation von FKHRL1 und fördert dessen Aktivierung. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, der indirekt FKHRL1 aktiviert. Durch die Blockierung des TGF-β-Signalwegs verhindert es die inhibitorische Phosphorylierung von SMAD2/3 auf FKHRL1, was zu einer erhöhten FKHRL1-Transkriptionsaktivität führt. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK Inhibitor I ist ein selektiver JAK-Inhibitor, der FKHRL1 indirekt aktiviert. Durch die Hemmung des JAK-Signalwegs verhindert er die hemmende Phosphorylierung von FKHRL1, was zu einer erhöhten FKHRL1-Transkriptionsaktivität und verbesserten zellulären Funktionen führt. | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $66.00 $273.00 | 3 | |
LY303511 ist ein selektiver PI3-Kinase-Inhibitor, der indirekt FKHRL1 aktiviert. Ähnlich wie LY294002 und Wortmannin unterbricht er den AKT-Signalweg, hebt die hemmende Kontrolle über FKHRL1 auf und ermöglicht eine erhöhte Transkriptionsaktivität und -funktion. | ||||||