Fibrocystin Aktivatoren
Gängige Fibrocystin Activators sind unter underem IBMX CAS 28822-58-4, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt CAS 94825-44-2, U-0126 CAS 109511-58-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.
Fibrocystin-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die zelluläre Signalwege beeinflussen können, was zur Aktivierung von Fibrocystin führt. Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels aktiviert Forskolin die PKA, die Proteine phosphorylieren kann, die mit den Fibrocystin-Signalwegen in Verbindung stehen, was zu dessen funktioneller Aktivität führt. IBMX erhöht durch die Hemmung von Phosphodiesterasen auch den cAMP- und cGMP-Spiegel, wodurch die Aktivität von PKA und PKG verstärkt wird, die Fibrocystin indirekt aktivieren können. GTPγS hält die GTPasen aktiv und beeinflusst die Signalwege, auf denen Fibrocystin wirkt, was zu seiner Aktivierung führt. Die Hemmung von MEK im MAPK-Signalweg durch U0126 kann zu einer kompensatorischen Aktivierung von Fibrocystin über alternative Signalwege führen. Inhibitoren von Phosphatasen wie Okadainsäure und Calyculin A erhöhen die Phosphorylierungswerte in der Zelle, was die Aktivität von Fibrocystin verstärken kann, indem Proteine in einem phosphorylierten Zustand gehalten werden, die mit Fibrocystin interagieren oder dessen Funktion beeinflussen.
Durch die Hemmung von MLCK verlagert ML-7 möglicherweise die Signalübertragung in Richtung der Fibrocystin-Signalwege und verstärkt damit indirekt dessen Aktivität. Anisomycin aktiviert JNK, wodurch Transkriptionsfaktoren und Signalwege hochreguliert werden können, die zur Aktivierung von Fibrocystin führen. Thapsigargin aktiviert durch die Erhöhung des zytosolischen Kalziums kalziumabhängige Proteine, die mit Fibrocystin interagieren, und verstärkt dadurch dessen Aktivität. Der PI3K-Signalweg kann, wenn er durch Verbindungen wie LY294002 gehemmt wird, die zelluläre Signalübertragung so anpassen, dass die Aktivität von Fibrocystin innerhalb seiner relevanten Netzwerke hochreguliert wird. Durch die Aktivierung der Proteinkinase C phosphoryliert PMA Proteine innerhalb der Signalwege, an denen Fibrocystin beteiligt ist, was seine funktionelle Aktivität potenziell erhöht. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, kann zur Aktivierung von Kompensationswegen führen, zu denen auch Fibrocystin gehören kann, was zu seiner Aktivierung führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einem Anstieg von cAMP und cGMP führt, indem er deren Abbau verhindert. Höhere Konzentrationen dieser zyklischen Nukleotide aktivieren PKA und PKG, die die Fibrocystin-Aktivität durch Phosphorylierung assoziierter Proteine verstärken können. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS ist ein nicht-hydrolysierbares Analogon von GTP, das GTPasen in einem aktiven Zustand hält. Aktive GTPasen können Signalwege modulieren, zu denen Fibrocystin gehört, was zu seiner Aktivierung durch nachgeschaltete Signalkaskaden führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK, einem Teil des MAPK-Signalwegs. Die Hemmung von MEK kann zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Signalwege führen, wodurch die Aktivität von Fibrocystin über miteinander verbundene Signalwege möglicherweise hochreguliert wird. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten führt. Dies würde die Dephosphorylierung von Proteinen verhindern, die mit Fibrocystin assoziiert sind, und dadurch dessen Aktivierungszustand erhöhen. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 hemmt die Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) und verschiebt die Regulation in Richtung von Signalwegen, an denen Fibrocystin beteiligt ist, wodurch seine Aktivität indirekt durch eine geringere Konkurrenz bei der regulatorischen Signalübertragung verstärkt wird. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein JNK-Aktivator, der zur Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führen kann, die die Signalwege beeinflussen, an denen Fibrocystin beteiligt ist, und dadurch seine funktionelle Aktivität verstärken. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarko/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Ein erhöhter Calciumspiegel kann calciumabhängige Proteine aktivieren, die mit Fibrocystin interagieren und zu dessen Aktivierung führen. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein Inhibitor von PP1 und PP2A, der den Phosphorylierungszustand von Proteinen erhöht und die Wege fördert, die zur Aktivierung von Fibrocystin führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu Anpassungen in zellulären Signalwegen führen kann, die durch eine Hochregulierung der Aktivität von Fibrocystin in den entsprechenden Signalnetzwerken kompensiert werden. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C, die Proteine innerhalb der Signalwege, an denen Fibrocystin beteiligt ist, phosphorylieren kann, was möglicherweise zu einer verstärkten Aktivität von Fibrocystin führt. | ||||||