Date published: 2025-9-11

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Fibrocystin Attivatori

Gli attivatori comuni della fibrocistina includono, ma non solo, IBMX CAS 28822-58-4, Guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, U-0126 CAS 109511-58-2, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e ML-7 cloridrato CAS 110448-33-4.

Gli attivatori della fibrocistina sono una classe di composti in grado di influenzare le vie di segnalazione cellulare, con conseguente attivazione della fibrocistina. La forskolina, aumentando i livelli di cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare le proteine legate alle vie della fibrocistina, determinandone l'attività funzionale. Anche l'IBMX, attraverso l'inibizione delle fosfodiesterasi, aumenta i livelli di cAMP e cGMP, potenziando così l'attività della PKA e della PKG che possono attivare indirettamente la fibrocistina. Il GTPγS mantiene attive le GTPasi, influenzando le vie in cui agisce la fibrocistina e portando alla sua attivazione. L'inibizione da parte di U0126 della MEK nella via MAPK può portare all'attivazione compensativa della fibrocistina attraverso vie di segnalazione alternative. Gli inibitori delle fosfatasi, come l'acido okadaico e la calicolina A, aumentano i livelli di fosforilazione nella cellula, il che può potenziare l'attività della fibrocistina mantenendo in uno stato fosforilato le proteine che interagiscono con la fibrocistina o ne influenzano la funzione.

ML-7, inibendo MLCK, sposta potenzialmente la segnalazione verso le vie della fibrocistina, potenziandone indirettamente l'attività. L'anisomicina attiva JNK, che può upregolare i fattori di trascrizione e le vie di segnalazione che portano all'attivazione della fibrocistina. La tapsigargina, aumentando il calcio citosolico, attiva le proteine calcio-dipendenti che interagiscono con la fibrocistina, potenziandone l'attività. La via PI3K, quando è inibita da composti come LY294002, può regolare la segnalazione cellulare in modo da aumentare l'attività della fibrocistina all'interno delle sue reti rilevanti. Il PMA, attraverso l'attivazione della protein chinasi C, fosforila le proteine all'interno delle vie in cui è coinvolta la fibrocistina, potenzialmente migliorando la sua attività funzionale. Y-27632, un inibitore di ROCK, può portare all'attivazione di vie di compensazione che possono includere la Fibrocistina, con conseguente attivazione della stessa.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che porta ad un aumento di cAMP e cGMP impedendone la degradazione. Livelli più elevati di questi nucleotidi ciclici attivano PKA e PKG, che possono potenziare l'attività della fibrocistina attraverso la fosforilazione delle proteine associate.

Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt

94825-44-2sc-202639
10 mg
$456.00
(0)

Il GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP, che mantiene le GTPasi in uno stato attivo. Le GTPasi attive possono modulare i percorsi di segnalazione di cui fa parte la fibrocistina, portando alla sua attivazione attraverso cascate di segnalazione a valle.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore di MEK, parte del percorso MAPK. L'inibizione di MEK può portare all'attivazione compensatoria di percorsi alternativi, potenzialmente innalzando l'attività della fibrocistina attraverso vie di segnalazione interconnesse.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'Acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, con conseguente aumento dei livelli di fosforilazione. Questo impedirebbe la de-fosforilazione delle proteine associate alla fibrocistina, aumentando così il suo stato di attivazione.

ML-7 hydrochloride

110448-33-4sc-200557
sc-200557A
10 mg
50 mg
$89.00
$262.00
13
(1)

L'ML-7 inibisce la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), spostando la regolazione verso i percorsi in cui è coinvolta la fibrocistina, potenziando così indirettamente la sua attività grazie alla ridotta competizione nella segnalazione regolatoria.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è un attivatore JNK che può portare all'attivazione di fattori di trascrizione che influenzano le vie di segnalazione in cui è coinvolta la fibrocistina, potenziandone così l'attività funzionale.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina inibisce l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), causando un aumento dei livelli di calcio citosolico. Il calcio elevato può attivare le proteine calcio-dipendenti che interagiscono con la fibrocistina, portando alla sua attivazione.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Analogamente all'acido okadaico, la caliculina A è un inibitore di PP1 e PP2A, aumentando lo stato di fosforilazione delle proteine e potenziando le vie che portano all'attivazione della fibrocistina.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore di PI3K, che può portare ad aggiustamenti nelle vie di segnalazione cellulare che compensano l'aumento dell'attività della fibrocistina all'interno delle reti di segnalazione pertinenti.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C, che può fosforilare le proteine all'interno delle vie di segnalazione in cui è coinvolta la fibrocistina, portando potenzialmente a una maggiore attività della fibrocistina.