EDG-5 Inhibitoren
Gängige EDG-5 Inhibitors sind unter underem JTE 013 CAS 383150-41-2, Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Rapamycin CAS 53123-88-9 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
EDG-5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die mit dem EDG-5-Rezeptor interagieren, der auch als Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor 2 (S1P2) bekannt ist. Der EDG-5-Rezeptor ist Teil einer größeren Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die durch das bioaktive Lipid Sphingosin-1-Phosphat (S1P) aktiviert werden. Dieser Rezeptor ist an verschiedenen intrazellulären Signalwegen beteiligt, darunter an solchen, die das Zellwachstum, die Migration und die Differenzierung regulieren. Die Hemmung des EDG-5-Rezeptors verändert die durch die S1P-Bindung ausgelösten Signalkaskaden und führt zu unterschiedlichen zellulären Ergebnissen. Diese Inhibitoren haben oft eine gemeinsame Kernstruktur, die es ihnen ermöglicht, in die Bindungsstelle des EDG-5-Rezeptors zu passen und so zu verhindern, dass der endogene Ligand seine Signalwirkung entfaltet. Das strukturelle Design von EDG-5-Inhibitoren umfasst im Allgemeinen Modifikationen an den chemischen Gerüsten, die ihre Affinität für den Rezeptor sowie ihre Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der S1P-Rezeptorfamilie erhöhen.
Die Entwicklung von EDG-5-Inhibitoren wurde durch umfangreiche Studien zur Struktur des Rezeptors und zur Dynamik seiner Interaktion mit S1P unterstützt. Diese Inhibitoren werden häufig strengen Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) unterzogen, um ihre Fähigkeit zu verfeinern, spezifisch auf EDG-5 abzuzielen, während die Auswirkungen auf andere S1P-Rezeptoren wie S1P1, S1P3, S1P4 und S1P5 minimiert werden. Fortschritte in der computergestützten Chemie, wie z. B. molekulares Docking und dynamische Simulationen, haben bei der Optimierung dieser Inhibitoren eine entscheidende Rolle gespielt. Darüber hinaus werden diese Inhibitoren einer gründlichen physikochemischen Charakterisierung unterzogen, um ihre Stabilität, Löslichkeit und Wechselwirkung mit Zellmembranen zu verstehen, die entscheidende Faktoren sind, die ihre Funktion auf molekularer Ebene beeinflussen. Infolgedessen stellen EDG-5-Inhibitoren eine spezialisierte und hochgradig zielgerichtete Gruppe von Molekülen dar, die darauf ausgelegt sind, einen bestimmten Rezeptor zu modulieren, der an kritischen zellulären Prozessen beteiligt ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
JTE 013, ein EDG-5, weist eine einzigartige Reaktivität als Säurehalogenid auf, die sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, nukleophile Acylsubstitutionsreaktionen einzuleiten. Seine elektrophile Carbonylgruppe erleichtert schnelle Wechselwirkungen mit Nukleophilen und fördert so verschiedene Synthesewege. Die sterischen Eigenschaften der Verbindung beeinflussen ihre Selektivität bei Reaktionen, während ihre polaren funktionellen Gruppen die Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln verbessern und eine effiziente Einbindung in verschiedene chemische Prozesse ermöglichen. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Während seine Hauptziele BCR-ABL, c-KIT und PDGFR sind, kann es auch Auswirkungen auf andere Ziele haben, die die S1PR2-Signalübertragung und -Expression beeinflussen, da diese Signalwege in zellulären Netzwerken miteinander verbunden sind. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein weiterer Tyrosinkinase-Hemmer und kann wie Imatinib weitreichende Auswirkungen auf die zelluläre Signalübertragung haben. Sein potenzieller Einfluss auf die S1PR2-Expression kann durch seine Modulation verwandter Signalkaskaden entstehen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, einen zentralen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. Angesichts des komplexen Netzwerks von Signalwegen in Zellen kann die Hemmung von mTOR indirekt die S1PR2-Expressionsniveaus beeinflussen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002 ist ein PI3-Kinase-Inhibitor. Da die PI3K-Signalübertragung nachgeschaltet zu S1PR2 erfolgen kann, könnte die Hemmung dieses Signalwegs die funktionellen Auswirkungen von S1PR2 verringern und möglicherweise zu einer Verringerung seiner Expression führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3-Kinase-Inhibitor. Durch die Blockierung der PI3K-Signalübertragung könnte er sich indirekt auf die Aktivität und Expression von S1PR2 auswirken und so zu veränderten zellulären Reaktionen beitragen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf mehrere Tyrosin-Proteinkinasen abzielt. Seine komplexen Auswirkungen auf die Zellsignale könnten sich auf Signalwege im Zusammenhang mit S1PR2 erstrecken und möglicherweise dessen Expression beeinflussen. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Rezeptor-Tyrosinkinase-Hemmer mit potenziellen indirekten Auswirkungen auf die S1PR2-Expression durch Modulation verwandter Signalwege. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. JNK ist Teil des MAPK-Signalwegs, der an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist. Die Hemmung von JNK könnte durch Veränderungen der zellulären Signalübertragung zu Veränderungen der S1PR2-Expression führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg beeinflusst. Dieser Signalweg ist eng mit verschiedenen Rezeptoren und Signalkaskaden verbunden, und seine Hemmung könnte indirekt die S1PR2-Expression beeinflussen. | ||||||