DUPD1 Inhibitoren
Gängige DUPD1 Inhibitors sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Inhibitoren von DUPD1 wirken über verschiedene Mechanismen auf die Aktivität des Proteins ein, indem sie in verschiedene Signalwege und Enzyme eingreifen, die für seine Regulierung verantwortlich sind. Bisindolylmaleimid I hemmt beispielsweise selektiv die Proteinkinase C (PKC), was die Aktivität von DUPD1 verringern kann, wenn PKC an seiner Regulierung beteiligt ist. Ähnlich kann Staurosporin, ein nicht-selektiver Proteinkinase-Inhibitor, Kinasen, die DUPD1 phosphorylieren und aktivieren können, auf breiter Basis hemmen. Andere Kinaseinhibitoren wie LY294002 und Wortmannin zielen speziell auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) ab, die, falls sie Teil des DUPD1-Regelungsweges sind, zu einer geringeren Aktivierung des Proteins führen würden. Darüber hinaus können PD98059 und U0126, die die mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase (MEK) hemmen, sowie SB203580, ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase, die Aktivität von DUPD1 verringern, indem sie die Phosphorylierungssignale dieser MAPK-verwandten Wege verhindern.
In ähnlicher Weise können SP600125, das die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmt, und PP2, ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie, die Aktivität von DUPD1 verringern, indem sie die jeweiligen Kinasen blockieren, die für seine Aktivierung notwendig sein könnten. Der mTOR-Weg, ein weiterer Regulationsweg für zahlreiche Proteine, kann durch Rapamycin gehemmt werden, was möglicherweise zu einer Abnahme der DUPD1-Aktivität führt. NF449 kann durch die selektive Hemmung der Gs-Alpha-Untereinheit der G-Proteine die nachgeschalteten Signalwege verändern, die DUPD1 beeinflussen können. Schließlich kann Y-27632, das die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK) hemmt, zu einer verringerten DUPD1-Aktivität führen, wenn ROCK an der Regulierung der DUPD1-Funktionen beteiligt ist. Jeder dieser Inhibitoren zielt auf spezifische Kinasen oder Signalwege ab, die bei einer Hemmung den Funktionszustand von DUPD1 verändern können.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), der die Aktivität von DUPD1 verringern könnte, wenn DUPD1 ein Substrat ist oder durch PKC-vermittelte Phosphorylierung reguliert wird. Durch die Hemmung von PKC könnte verhindert werden, dass DUPD1 Phosphorylierungssignale erhält, wodurch seine Aktivität verringert würde. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein nicht selektiver Proteinkinase-Inhibitor. Wenn die DUPD1-Aktivität von der Phosphorylierung durch Kinasen abhängt, würde Staurosporin diese Kinasen hemmen und somit die Phosphorylierung und Aktivierung von DUPD1 verhindern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Wenn der Signalweg, an dem PI3K beteiligt ist, stromaufwärts von DUPD1 liegt und dessen Aktivität reguliert, kann die Hemmung von PI3K zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von DUPD1 führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Er wirkt ähnlich wie LY294002, indem er möglicherweise die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von DUPD1 verringert, wenn es der PI3K-Signalgebung nachgeschaltet ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK). Wenn DUPD1 durch den ERK/MAPK-Signalweg reguliert wird, würde PD98059 MEK hemmen und dadurch die Aktivierung von ERK/MAPK und die anschließende Regulierung der DUPD1-Aktivität verhindern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase könnte die DUPD1-Aktivität verringern, wenn DUPD1 durch stressaktivierte Proteinkinasewege reguliert wird, an denen p38 MAPK beteiligt ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Die Hemmung von JNK könnte zu einer verringerten DUPD1-Aktivität führen, wenn DUPD1 durch Wege reguliert wird, an denen die JNK-Signalgebung beteiligt ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2. Wenn DUPD1 Teil des ERK/MAPK-Wegs ist, würde U0126 MEK1/2 hemmen, die Aktivierung von MAPK/ERK verhindern und möglicherweise die Aktivität von DUPD1 verringern. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen der Src-Familie. Wenn DUPD1 durch Kinasen der Src-Familie aktiviert wird, würde PP2 diese Kinasen hemmen, was möglicherweise zu einem Rückgang der DUPD1-Aktivität führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Wenn DUPD1 Teil eines durch mTOR regulierten Weges ist, könnte die Hemmung von mTOR zu einer verringerten Aktivität von DUPD1 führen. | ||||||