DUPD1阻害剤
一般的なDUPD1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 62996-74 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
DUPD1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、その制御に関与する様々なシグナル伝達経路や酵素を阻害することにより、タンパク質の活性を調節する。例えば、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害することが知られており、PKCがその制御に関与している場合にはDUPD1の活性を低下させる。同様に、非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、DUPD1をリン酸化し活性化する可能性のあるキナーゼを広く阻害することができる。LY294002やwortmanninのような他のキナーゼ阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を特異的に標的とし、もしDUPD1の制御経路の一部であれば、タンパク質の活性化を抑えることにつながる。さらに、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を阻害するPD98059とU0126、p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、これらのMAPK関連経路からのリン酸化シグナルを阻止することにより、DUPD1の活性を低下させることができる。
同様に、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125や、Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2は、DUPD1の活性化に必要と思われるそれぞれのキナーゼを阻害することにより、DUPD1の活性を低下させることができる。多数のタンパク質のもう一つの制御経路であるmTOR経路は、ラパマイシンによって阻害され、おそらくDUPD1活性の低下につながる。NF449は、Gタンパク質のGsαサブユニットを選択的に阻害することにより、DUPD1に影響を与える可能性のある下流のシグナル伝達を変化させることができる。最後に、Rho-associated protein kinase（ROCK）を阻害するY-27632は、ROCKがDUPD1の機能制御に関与している場合、DUPD1活性の低下につながる可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、特定のキナーゼや経路を標的としており、阻害されるとDUPD1の機能状態が変化する可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力かつ選択的な阻害剤であり、DUPD1が基質であるか、またはPKC媒介リン酸化によって制御されている場合、DUPD1の活性を低下させる可能性がある。PKCの阻害は、DUPD1がリン酸化シグナルを受け取るのを妨げ、それによってその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。DUPD1の活性がキナーゼによるリン酸化に依存している場合、スタウロスポリンはこれらのキナーゼを阻害し、DUPD1のリン酸化と活性化を妨げることになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤です。PI3Kが関与するシグナル伝達経路がDUPD1の上流にあり、その活性を制御している場合、PI3Kの阻害によりDUPD1のリン酸化と活性化が減少する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。これはLY294002と同様に機能し、PI3Kシグナルの下流にあるDUPD1のリン酸化とその後の活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤です。DUPD1がERK/MAPK経路によって制御されている場合、PD98059はMEKを阻害し、それによってERK/MAPKの活性化とそれに続くDUPD1活性の制御を妨げます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤である。もしDUPD1がp38 MAPKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ経路によって制御されているならば、p38 MAPキナーゼの阻害はDUPD1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。DUPD1がJNKシグナルを含む経路で制御されている場合、JNKを阻害することでDUPD1の活性が低下する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を選択的に阻害する。もしDUPD1がERK/MAPK経路の一部であれば、U0126はMEK1/2を阻害し、MAPK/ERKの活性化を防ぎ、DUPD1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。もしDUPD1がSrcファミリーキナーゼによって活性化されれば、PP2はこれらのキナーゼを阻害し、おそらくDUPD1の活性低下をもたらすであろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。DUPD1がmTORによって制御される経路の一部であれば、mTORの阻害はDUPD1の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||