Gli inibitori chimici della DUPD1 funzionano attraverso vari meccanismi per modulare l'attività della proteina interferendo con diverse vie di segnalazione ed enzimi responsabili della sua regolazione. La bisindolilmaleimide I, ad esempio, è nota per inibire selettivamente la proteina chinasi C (PKC), che può diminuire l'attività della DUPD1 se la PKC è coinvolta nella sua regolazione. Analogamente, la staurosporina, un inibitore non selettivo delle protein chinasi, può inibire ampiamente le chinasi che possono fosforilare e attivare DUPD1. Altri inibitori delle chinasi, come LY294002 e wortmannina, hanno come bersaglio specifico le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che, se fanno parte della via di regolazione di DUPD1, porterebbero a una ridotta attivazione della proteina. Inoltre, PD98059 e U0126, che inibiscono la mitogeno-attivata protein chinasi (MEK), e SB203580, un inibitore della p38 MAP chinasi, possono diminuire l'attività di DUPD1 impedendo i segnali di fosforilazione provenienti da queste vie legate alle MAPK.
In modo simile, SP600125, che inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), e PP2, un inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src, possono ridurre l'attività di DUPD1 bloccando le rispettive chinasi che possono essere necessarie per la sua attivazione. La via mTOR, un'altra via di regolazione di numerose proteine, può essere inibita dalla rapamicina, con possibile diminuzione dell'attività di DUPD1. NF449, inibendo selettivamente la subunità Gs alfa delle proteine G, può alterare la segnalazione a valle che può influenzare DUPD1. Infine, Y-27632, che inibisce la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), può portare a una riduzione dell'attività di DUPD1 se ROCK è coinvolto nella regolazione delle funzioni di DUPD1. Ognuno di questi inibitori ha come bersaglio specifiche chinasi o vie che, una volta inibite, possono alterare lo stato funzionale di DUPD1.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C (PKC), che potrebbe diminuire l'attività della DUPD1 se questa è un substrato o è regolata dalla fosforilazione mediata dalla PKC. L'inibizione della PKC potrebbe impedire a DUPD1 di ricevere segnali di fosforilazione, riducendo così la sua attività. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore non selettivo della protein-chinasi. Se l'attività di DUPD1 dipende dalla fosforilazione da parte delle chinasi, la staurosporina inibirebbe queste chinasi, impedendo così la fosforilazione e l'attivazione di DUPD1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Se la via di segnalazione che coinvolge PI3K è a monte di DUPD1 e ne regola l'attività, l'inibizione di PI3K può determinare una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione di DUPD1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K. Funziona in modo simile a LY294002, riducendo potenzialmente la fosforilazione e la successiva attivazione di DUPD1 se è a valle della segnalazione di PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK). Se DUPD1 è regolato dal percorso ERK/MAPK, PD98059 inibirebbe MEK, impedendo così l'attivazione di ERK/MAPK e la conseguente regolazione dell'attività di DUPD1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAP chinasi potrebbe ridurre l'attività di DUPD1 se quest'ultimo è regolato da vie di protein chinasi attivate dallo stress che coinvolgono la p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inibizione di JNK potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di DUPD1 se quest'ultima è regolata da vie che coinvolgono la segnalazione di JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1/2. Se DUPD1 fa parte della via ERK/MAPK, U0126 inibirebbe MEK1/2, impedendo l'attivazione di MAPK/ERK e riducendo potenzialmente l'attività di DUPD1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Se la DUPD1 è attivata dalle chinasi della famiglia Src, PP2 inibirebbe queste chinasi, portando eventualmente a una diminuzione dell'attività della DUPD1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Se DUPD1 fa parte di un percorso regolato da mTOR, l'inibizione di mTOR potrebbe portare a una riduzione dell'attività di DUPD1. |