DUPD1阻害剤

一般的なDUPD1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 62996-74 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

DUPD1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、その制御に関与する様々なシグナル伝達経路や酵素を阻害することにより、タンパク質の活性を調節する。例えば、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害することが知られており、PKCがその制御に関与している場合にはDUPD1の活性を低下させる。同様に、非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、DUPD1をリン酸化し活性化する可能性のあるキナーゼを広く阻害することができる。LY294002やwortmanninのような他のキナーゼ阻害剤は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を特異的に標的とし、もしDUPD1の制御経路の一部であれば、タンパク質の活性化を抑えることにつながる。さらに、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）を阻害するPD98059とU0126、p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、これらのMAPK関連経路からのリン酸化シグナルを阻止することにより、DUPD1の活性を低下させることができる。

同様に、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125や、Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2は、DUPD1の活性化に必要と思われるそれぞれのキナーゼを阻害することにより、DUPD1の活性を低下させることができる。多数のタンパク質のもう一つの制御経路であるmTOR経路は、ラパマイシンによって阻害され、おそらくDUPD1活性の低下につながる。NF449は、Gタンパク質のGsαサブユニットを選択的に阻害することにより、DUPD1に影響を与える可能性のある下流のシグナル伝達を変化させることができる。最後に、Rho-associated protein kinase（ROCK）を阻害するY-27632は、ROCKがDUPD1の機能制御に関与している場合、DUPD1活性の低下につながる可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、特定のキナーゼや経路を標的としており、阻害されるとDUPD1の機能状態が変化する可能性がある。