Los inhibidores químicos de DUPD1 funcionan a través de varios mecanismos para modular la actividad de la proteína interfiriendo con diferentes vías de señalización y enzimas responsables de su regulación. La bisindolilmaleimida I, por ejemplo, es conocida por inhibir selectivamente la proteína quinasa C (PKC), lo que puede disminuir la actividad de DUPD1 si la PKC está implicada en su regulación. Del mismo modo, la estaurosporina, un inhibidor no selectivo de la proteína cinasa, puede inhibir ampliamente las cinasas que pueden fosforilar y activar DUPD1. Otros inhibidores de la cinasa, como el LY294002 y la wortmannina, se dirigen específicamente a la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que, si forma parte de la vía reguladora de DUPD1, conduciría a una menor activación de la proteína. Además, PD98059 y U0126, que inhiben la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), y SB203580, un inhibidor de la MAP cinasa p38, pueden disminuir la actividad de DUPD1 impidiendo las señales de fosforilación procedentes de estas vías relacionadas con las MAPK.
De forma similar, SP600125, que inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), y PP2, un inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src, pueden reducir la actividad de DUPD1 bloqueando las respectivas quinasas que pueden ser necesarias para su activación. La vía mTOR, otra vía reguladora de numerosas proteínas, puede ser inhibida por la rapamicina, lo que posiblemente conduzca a una disminución de la actividad de DUPD1. El NF449, al inhibir selectivamente la subunidad Gs alfa de las proteínas G, puede alterar la señalización descendente que puede afectar a DUPD1. Por último, Y-27632, que inhibe la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), puede provocar una reducción de la actividad de DUPD1 si ROCK está implicada en la regulación de las funciones de DUPD1. Cada uno de estos inhibidores se dirige a quinasas o vías específicas que, tras su inhibición, pueden alterar el estado funcional de DUPD1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor potente y selectivo de la proteína cinasa C (PKC), que podría disminuir la actividad de la DUPD1 si ésta es un sustrato o está regulada por la fosforilación mediada por la PKC. La inhibición de la PKC podría impedir que DUPD1 recibiera señales de fosforilación, reduciendo así su actividad. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor no selectivo de la proteína cinasa. Si la actividad de DUPD1 depende de la fosforilación por las quinasas, la estaurosporina inhibiría estas quinasas, impidiendo así la fosforilación y activación de DUPD1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Si la vía de señalización en la que interviene PI3K se encuentra aguas arriba de DUPD1 y regula su actividad, la inhibición de PI3K puede dar lugar a una menor fosforilación y activación de DUPD1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K. Funciona de forma similar al LY294002, reduciendo potencialmente la fosforilación y posterior activación de DUPD1 si se encuentra aguas abajo de la señalización PI3K. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK). Si la DUPD1 está regulada por la vía ERK/MAPK, el PD98059 inhibiría la MEK, impidiendo así la activación de la ERK/MAPK y la consiguiente regulación de la actividad de la DUPD1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa. La inhibición de la p38 MAP quinasa podría reducir la actividad de DUPD1 si DUPD1 está regulada por vías de proteína quinasa activada por estrés que implican a la p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La inhibición de JNK podría conducir a una disminución de la actividad de DUPD1 si DUPD1 está regulada por vías que implican la señalización de JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de MEK1/2. Si DUPD1 forma parte de la vía ERK/MAPK, el U0126 inhibiría MEK1/2, impidiendo la activación de MAPK/ERK y reduciendo potencialmente la actividad de DUPD1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src. Si DUPD1 es activado por quinasas de la familia Src, PP2 inhibiría estas quinasas, lo que posiblemente conduciría a una disminución de la actividad de DUPD1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR. Si DUPD1 forma parte de una vía regulada por mTOR, la inhibición de mTOR podría conducir a una menor actividad de DUPD1. | ||||||