Date published: 2025-9-24

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Y-27632, free base (CAS 146986-50-7)

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Nomi alternativi:
Y-27632, free base is also known as ROCK Inhibitor.
Applicazione:
Y-27632, free base è la forma base libera del cloridrato Y-27632 ed è un nuovo e specifico inibitore delle chinasi associate a Rho.
Numero CAS:
146986-50-7
Purezza:
98%
Peso molecolare:
247.34
Formula molecolare:
C14H21N3O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Y-27632, base libera, noto anche come inibitore di ROCK, è un nuovo e specifico inibitore delle chinasi associate a Rho (p160ROCK). Y-27632, base libera è permeabile alle cellule e inibisce ROCK-I e ROCK-II (IC50=800 nM) competendo con l'ATP e su cellule umane in coltura imita gli effetti dei β-agonisti. Nelle cellule 3T3 svizzere Y-27632, base libera ha abolito le fibre da stress ma non ha influenzato la transizione di fase G1-S a 10 µM. Y-27632, base libera è stato utilizzato per aumentare la sopravvivenza delle cellule staminali embrionali umane e per mostrare effetti cardioprotettivi. È stato osservato che Y-27632, base libera, agisce sulle contrazioni muscolari lisce e sulla fosforilazione della miosina inibendo la sensibilizzazione al Ca2+ indotta dall'agonista e le contrazioni indotte dal K+ nella muscolatura liscia vascolare. Nelle cellule di epatoma ascitico di ratto (MM1), la base libera Y-27632 ha soppresso, attraverso la regolazione dell'adesione focale e della chinasi di adesione focale, l'invasione delle cellule tumorali.


Y-27632, free base (CAS 146986-50-7) Referenze

  1. Segnalazione da Rho al citoscheletro di actina attraverso le protein chinasi ROCK e LIM-chinasi.  |  Maekawa, M., et al. 1999. Science. 285: 895-8. PMID: 10436159
  2. Proprietà farmacologiche di Y-27632, un inibitore specifico delle chinasi associate a rho.  |  Ishizaki, T., et al. 2000. Mol Pharmacol. 57: 976-83. PMID: 10779382
  3. Un inibitore specifico di p160ROCK, Y-27632, attenua la crescita delle cellule stellate epatiche di ratto.  |  Iwamoto, H., et al. 2000. J Hepatol. 32: 762-70. PMID: 10845663
  4. Y-27632, un inibitore della proteina chinasi associata a rho, sopprime l'invasione delle cellule tumorali attraverso la regolazione dell'adesione focale e della chinasi di adesione focale.  |  Imamura, F., et al. 2000. Jpn J Cancer Res. 91: 811-6. PMID: 10965022
  5. L'effetto dell'inibitore della Rho chinasi Y-27632 sulla produzione di superossido, sull'aggregazione e sull'adesione dei leucociti polimorfonucleati umani.  |  Kawaguchi, A., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 403: 203-8. PMID: 10973620
  6. Specificità e meccanismo d'azione di alcuni inibitori delle protein-chinasi comunemente utilizzati.  |  Davies, SP., et al. 2000. Biochem J. 351: 95-105. PMID: 10998351
  7. Uso e proprietà dell'inibitore specifico di ROCK Y-27632.  |  Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol. 325: 273-84. PMID: 11036610
  8. L'antagonismo della Rho-chinasi stimola l'erezione peniena nel ratto attraverso una via indipendente dall'ossido nitrico.  |  Chitaley, K., et al. 2001. Nat Med. 7: 119-22. PMID: 11135626
  9. Inibizione delle metastasi intraepatiche del carcinoma epatocellulare umano da parte dell'inibitore della proteina chinasi associata a Rho, Y-27632.  |  Takamura, M., et al. 2001. Hepatology. 33: 577-81. PMID: 11230737
  10. Inibizione della contrazione indotta da K+ elevato da parte dell'inibitore di ROCKs Y-27632 nel muscolo liscio vascolare: possibile coinvolgimento di ROCKs in una via di trasduzione del segnale.  |  Sakamoto, K., et al. 2003. J Pharmacol Sci. 92: 56-69. PMID: 12832856
  11. Confronto degli effetti di Y-27632 e isoproterenolo sul rilascio di citochine da cellule T periferiche umane.  |  Aihara, M., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1619-25. PMID: 14555287
  12. Y-27632, un inibitore della Rho-chinasi, inibisce la proliferazione e la contrazione adrenergica delle cellule muscolari lisce prostatiche.  |  Rees, RW., et al. 2003. J Urol. 170: 2517-22. PMID: 14634463
  13. Proteina chinasi A in complesso con gli inibitori della Rho-chinasi Y-27632, Fasudil e H-1152P: basi strutturali della selettività.  |  Breitenlechner, C., et al. 2003. Structure. 11: 1595-607. PMID: 14656443
  14. Effetto preventivo di Y-27632, un inibitore selettivo della Rho-chinasi, sull'insufficienza renale acuta indotta da ischemia/riperfusione nei ratti.  |  Teraishi, K., et al. 2004. Eur J Pharmacol. 505: 205-11. PMID: 15556154
  15. L'inibitore della Rho-chinasi, Y-27632, ha un effetto antinocicettivo nei topi.  |  Büyükafşar, K., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 541: 49-52. PMID: 16750189
  16. Basi strutturali del legame indotto della Rho-chinasi con l'inibitore Y-27632.  |  Yamaguchi, H., et al. 2006. J Biochem. 140: 305-11. PMID: 16891330
  17. Caratterizzazione molecolare degli effetti di Y-27632.  |  Darenfed, H., et al. 2007. Cell Motil Cytoskeleton. 64: 97-109. PMID: 17009325
  18. Un inibitore della Rho-chinasi, Y-27632, riduce la contrazione colinergica ma non il rilascio di neurotrasmettitori.  |  Fernandes, L., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 550: 155-61. PMID: 17010334
  19. La FAP-α (Fibroblast activation protein-α) è coinvolta nel controllo della crescita e della motilità delle linee cellulari di cancro al seno umano attraverso la via FAK.  |  Jia, J., et al. 2014. BMC Cell Biol. 15: 16. PMID: 24885257
  20. Sensibilizzazione al calcio della muscolatura liscia mediata da una proteina chinasi associata a Rho nell'ipertensione.  |  Uehata, M., et al. 1997. Nature. 389: 990-4. PMID: 9353125
  21. Dissezione molecolare del rimodellamento neuritario regolato dalla proteina chinasi associata a Rho (p160ROCK) nelle cellule di neuroblastoma N1E-115.  |  Hirose, M., et al. 1998. J Cell Biol. 141: 1625-36. PMID: 9647654

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Y-27632, free base, 5 mg

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sc-3536A
50 mg
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