Chemische Inhibitoren von AW209491 können dessen Aktivität über verschiedene Mechanismen beeinflussen, je nachdem, an welchen Signalwegen das Protein beteiligt ist. Staurosporin, ein potenter Proteinkinaseinhibitor, zielt nicht selektiv auf Proteinkinasen ab, die für Phosphorylierungsprozesse in der Zelle entscheidend sind. Durch Hemmung dieser Kinasen kann Staurosporin die Phosphorylierung verhindern, die für die Aktivierung von AW209491 unerlässlich ist. In ähnlicher Weise zielt Bisindolylmaleimid I spezifisch auf die Proteinkinase C (PKC) ab, und die Hemmung durch diese Chemikalie würde zu einer Verringerung der Aktivität von AW209491 führen, wenn die PKC-vermittelte Phosphorylierung für seine Funktion notwendig ist.
Imatinib hemmt selektiv bestimmte Tyrosinkinasen, von denen bekannt ist, dass sie AW209491 vorgeschaltet sind, und blockiert so die für die Aktivierung von AW209491 erforderlichen Signalereignisse. Über einen parallelen Mechanismus hemmt Gefitinib die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR), was ebenfalls zu einer Verringerung der Aktivität von AW209491 führen könnte, wenn die EGFR-Signalübertragung für seine Funktion erforderlich ist. LY294002 und Wortmannin wirken beide auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine zentrale Rolle im PI3K/Akt-Signalweg spielen. Die Hemmung dieses Weges würde zu einer verringerten Aktivität von AW209491 führen, wenn es ein nachgeschalteter Effektor ist. Triciribin wirkt durch Hemmung von Akt selbst, was die Hemmung von AW209491 weiter unterstützt, wenn es durch Akt-vermittelte Signalübertragung aktiviert wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin hemmt nicht-selektiv Proteinkinasen, die an der Phosphorylierung von AW209491 beteiligt sein könnten, und hemmt so dessen Aktivität, indem es wesentliche Phosphorylierungsvorgänge verhindert. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt selektiv bestimmte Tyrosinkinasen, die in Signalübertragungswegen stromaufwärts von AW209491 liegen, was zu einer funktionellen Hemmung von AW209491 führt, indem es Signalereignisse blockiert, die für seine Aktivierung erforderlich sind. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) und könnte so die Aktivität von AW209491 verringern, wenn es nachgeschaltet zum PI3K/Akt-Signalweg wirkt, indem es die Produktion von PIP3, einem kritischen zweiten Botenstoff in diesem Signalweg, verhindert. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt PI3K, was zu einer Hemmung von AW209491 führen könnte, indem es den PI3K/Akt-Signalweg und nachfolgende nachgeschaltete Signalprozesse blockiert, die AW209491 aktivieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2, was zur Hemmung des ERK-Signalwegs führt. AW209491 würde, wenn es stromabwärts des ERK-Signalwegs wirkt, aufgrund der Unterdrückung der MEK-Aktivität und der anschließenden ERK-Signalübertragung gehemmt werden. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK und damit den ERK-Signalweg. Die Aktivität von AW209491 würde durch das Fehlen des ERK-Signalwegs gehemmt werden, wenn man davon ausgeht, dass seine Aktivität von diesem Signalweg abhängt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 hemmt die p38-MAP-Kinase, was zu einer funktionellen Hemmung von AW209491 führen könnte, indem es die Signalwege blockiert, die eine p38-MAPK-Aktivität erfordern, falls AW209491 ein nachgeschalteter Effektor in diesen Signalwegen ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hemmt den JNK-Signalweg und hemmt möglicherweise AW209491, indem es nachgeschaltete Signalprozesse, die von der JNK-Aktivität abhängen, stoppt und so verhindert, dass AW209491 funktionell aktiv ist. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt spezifisch PKC, was zur Hemmung von AW209491 führen könnte, wenn es an PKC-abhängigen Signalwegen beteiligt ist, indem es die für die AW209491-Aktivität erforderliche PKC-vermittelte Signalübertragung verhindert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, was AW209491 hemmen könnte, indem es die Aktivierung von nachgeschalteten Signalwegen verhindert, die mTOR-Aktivität erfordern und an denen AW209491 beteiligt ist. |