AW209491 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la AW209491 incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, el imatinib CAS 152459-95-5, el LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7 y el U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos de la AW209491 pueden afectar a su actividad a través de diversos mecanismos en función de las vías de señalización en las que participe la proteína. La estaurosporina, un potente inhibidor de la proteína cinasa, se dirige de forma no selectiva a las proteínas cinasas, que son cruciales para los procesos de fosforilación dentro de la célula. Al inhibir estas quinasas, la estaurosporina puede impedir la fosforilación que es esencial para la activación de la AW209491. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I se dirige específicamente a la proteína cinasa C (PKC), y la inhibición por esta sustancia química provocaría una disminución de la actividad de la AW209491 si la fosforilación mediada por la PKC es necesaria para su función.

El imatinib actúa inhibiendo de forma selectiva determinadas tirosina quinasas que se sabe que se encuentran aguas arriba de la AW209491, bloqueando así los eventos de señalización necesarios para la activación de la AW209491. En un mecanismo paralelo, Gefitinib inhibe la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), lo que también podría conducir a una disminución de la actividad de AW209491 si la señalización del EGFR es necesaria para su función. Tanto LY294002 como Wortmannin se dirigen a las fosfoinositido 3 quinasas (PI3K), que desempeñan un papel fundamental en la vía PI3K/Akt. La inhibición de esta vía daría lugar a una menor actividad de AW209491 si se trata de un efector corriente abajo. La triciribina actúa inhibiendo la propia Akt, lo que apoya aún más la inhibición de AW209491 si se activa por señalización mediada por Akt.