AW209491阻害剤

一般的なAW209491阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Imatinib CAS 152459-95-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

AW209491の化学的阻害剤は、タンパク質が関与するシグナル伝達経路に応じて、様々なメカニズムでその活性に影響を与えることができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、細胞内のリン酸化過程に重要なプロテインキナーゼを非選択的に標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、StaurosporineはAW209491の活性化に必須であるリン酸化を防ぐことができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的としており、PKCを介したリン酸化がAW209491の機能に必要であれば、この化学物質による阻害はAW209491の活性低下につながるであろう。

イマチニブは、AW209491の上流に存在することが知られている特定のチロシンキナーゼを選択的に阻害することにより機能し、AW209491の活性化に必要なシグナル伝達を阻害する。これと並行して、Gefitinibは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害し、もしEGFRシグナルがAW209491の機能に必要であれば、AW209491の活性を低下させる可能性がある。LY294002とWortmanninは、いずれもPI3K/Akt経路において重要な役割を果たすホスホイノシチ ド3キナーゼ（PI3K）を標的としている。この経路の阻害は、AW209491が下流のエフェクターであるならば、AW209491の活性低下をもたらすであろう。Triciribineは、Akt自体を阻害することにより作用し、Aktを介したシグナル伝達によりAW209491が活性化された場合、AW209491の阻害をさらに支持する。