AKD1 Inhibitoren
Gängige AKD1 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Chemische AKD1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die mit verschiedenen Signalwegen und Enzymen interagieren, um die Aktivität von AKD1 zu modulieren. Palbociclib zielt beispielsweise auf die Cyclin-abhängigen Kinasen CDK4 und CDK6 ab, die für das Fortschreiten des Zellzyklus unerlässlich sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Palbociclib indirekt die Aktivität von AKD1 verringern, das an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt ist. In ähnlicher Weise bildet Rapamycin einen Komplex mit FKBP12, um den mTOR-Signalweg zu hemmen, einen entscheidenden Regulator der Proteinsynthese und des Zellwachstums. Die Unterdrückung von mTOR durch Rapamycin kann zu einem Rückgang der zellulären Wachstumssignale führen, die normalerweise mit AKD1-Aktivität verbunden sind. Ein anderer Wirkstoff, LY294002, hemmt direkt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die Teil des AKT-Signalwegs sind. Da die AKD1-Aktivität mit diesem Signalweg verbunden ist, kann die Hemmung von PI3K zu einer Verringerung der AKD1-Aktivität führen. Darüber hinaus zielen U0126 und PD98059 beide auf die MEK1/2-Enzyme im MAPK/ERK-Signalweg ab. Ihre Wirkung verhindert die Aktivierung nachgeschalteter Moleküle, die andernfalls die mit diesem Weg verbundene AKD1-Aktivität modulieren würden.
SB203580 wirkt auf die p38 MAP-Kinase, die an der Reaktion der Zelle auf Stress und Entzündungen beteiligt ist, und setzt damit das Thema der Kinasehemmung fort. Durch die Hemmung von p38 MAPK kann SB203580 in die Regulierung der AKD1-Aktivität eingreifen, die durch stressbedingte Signalübertragung moduliert wird. Wortmannin, das mit LY294002 verwandt ist, ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die PI3K/AKT-Signalkaskade hemmt und damit die AKD1-Aktivität unterdrückt, die von diesem Signalweg beeinflusst wird. Triciribin zielt spezifisch auf den AKT-Signalweg ab, der bei der Regulierung des Zellüberlebens und -stoffwechsels von entscheidender Bedeutung ist, was zu einem Rückgang der AKD1-Aktivität führt. In ähnlicher Weise hemmt SP600125 die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), die an Apoptose und Proliferation beteiligt ist, was ebenfalls zu einer verringerten AKD1-Aktivität führen kann. Gefitinib, ein EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer, unterbricht die EGFR-Signalübertragung, die mehrere zelluläre Prozesse reguliert, an denen AKD1 beteiligt sein könnte. ZM336372 schließlich hemmt c-Raf des MAPK/ERK-Signalwegs und trägt damit weiter zur Herunterregulierung der AKD1-Aktivität aufgrund der verminderten Aktivität dieses Signalwegs bei. Insgesamt zeigen diese Inhibitoren verschiedene Mechanismen auf, mit denen die AKD1-Aktivität durch die Modulation der intrazellulären Signalübertragung reguliert werden kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt selektiv die zyklinabhängigen Kinasen CDK4 und CDK6, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind. AKD1 ist an der Zellzyklusregulation beteiligt, und die Hemmung von CDK4/6 kann zu einer verminderten AKD1-Aktivität führen, da das Fortschreiten des Zellzyklus, in dem AKD1 aktiv ist, gestoppt wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und zusammen hemmen sie mTOR (mammalian target of rapamycin), eine Kinase, die Teil des Regulationsweges ist, der die Proteinsynthese und das Zellwachstum steuert. Da AKD1 an Zellwachstumswegen beteiligt ist, kann die mTOR-Hemmung die AKD1-Aktivität verringern, indem sie die zellulären Wachstumssignale reduziert, an denen AKD1 typischerweise beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine entscheidende Rolle im AKT-Signalweg spielen. AKD1 ist mit dem AKT-Signalweg verbunden, und durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die Aktivität des AKT-Signalwegs reduzieren, was zu einer Verringerung der AKD1-Aktivität führt, die durch diesen Signalweg reguliert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, Kinasen, die am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt sind. AKD1 wurde mit dem MAPK/ERK-Signalweg in Verbindung gebracht, und durch die Hemmung von MEK1/2 kann U0126 die Aktivität des Signalwegs unterdrücken und dadurch die Funktion von AKD1 hemmen, die von diesem Signalweg abhängt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor. Der p38-MAPK-Signalweg ist an Entzündungsreaktionen und Stress beteiligt, die die Aktivität einer Vielzahl von Proteinen, einschließlich AKD1, regulieren können. Durch die Hemmung von p38-MAPK kann SB203580 die Aktivität von AKD1 hemmen, die durch stress- und entzündungsbedingte Signale moduliert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor, ähnlich wie LY294002. Es blockiert den PI3K/AKT-Signalweg, der für viele zelluläre Prozesse, einschließlich Wachstum und Überleben, bei denen AKD1 aktiv sein kann, von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin die AKD1-Aktivität unterdrücken, die durch den PI3K/AKT-Signalweg moduliert wird. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt speziell den AKT-Signalweg, der am Überleben und Stoffwechsel von Zellen beteiligt ist. Die Aktivität von AKD1 wird durch die Signale des AKT-Signalwegs beeinflusst, und durch die Hemmung dieses Signalwegs kann Triciribin die Aktivität von AKD1 verringern, die durch AKT-vermittelte Signale gesteuert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an der Regulierung der Apoptose und der Zellproliferation beteiligt ist. AKD1 ist Teil zellulärer Signalwege und kann durch die JNK-Aktivität beeinflusst werden. Die Hemmung von JNK durch SP600125 kann zu einer Verringerung der AKD1-Aktivität führen, da die JNK-Signalübertragung Proteine regulieren kann, die an Wachstum und Apoptose beteiligt sind, wo AKD1 wirkt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK blockiert, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Da AKD1 mit dem MAPK/ERK-Signalweg in Verbindung steht, kann die Hemmung von MEK durch PD98059 zu einer Verringerung der AKD1-Aktivität infolge der unterdrückten ERK-Signalgebung führen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Die EGFR-Signalübertragung reguliert bekanntermaßen verschiedene zelluläre Prozesse, darunter Wachstum und Überleben, die sich auf die AKD1-Aktivität auswirken können. Durch die Hemmung von EGFR kann Gefitinib die nachgeschalteten Signalereignisse reduzieren, die andernfalls die AKD1-Aktivität über wachstumsfaktorvermittelte Signalwege verstärken würden. | ||||||