AKD1 활성제

일반적인 AKD1 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 인슐린 CAS 11061-68-0 및 과산화수소 CAS 7722-84-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

AKD1의 화학적 활성화제는 단백질의 기능적 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 사건을 일으킬 수 있습니다. 예를 들어 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 디아실글리세롤(DAG) 모방 물질로 작용하여 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하여 AKD1을 인산화할 수 있습니다. 마찬가지로, 포스콜린은 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 세포 내 cAMP 수준을 높여 AKD1을 표적으로 인산화할 수 있습니다. 이러한 인산화는 종종 단백질의 활성을 향상시키는 형태 변화를 초래하기 때문에 AKD1의 기능적 활성화에 매우 중요합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)를 활성화할 수 있으며, 이는 AKD1을 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 표피 성장 인자(EGF)는 수용체에 결합하여 포스포리파아제 C의 활성화를 포함하는 신호 캐스케이드를 시작하여 DAG를 생성하고, 이는 다시 PKC를 활성화하여 잠재적으로 AKD1의 인산화 및 후속 활성화를 초래할 수 있습니다.

인슐린은 PI3K/Akt 신호 경로를 촉발하여 AKD1을 인산화하고 활성화하는 다운스트림 키나아제의 활성화로 이어질 수 있습니다. 활성 산소 종인 과산화수소는 스트레스 활성화 단백질 키나제(SAPK)를 활성화할 수 있으며, 이는 산화 스트레스에 대한 반응의 일부로 AKD1을 인산화할 수 있습니다. 아니소마이신은 JNK 및 p38과 같은 MAPK를 자극하며, 이 또한 AKD1을 인산화할 수 있습니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 억제제는 단백질 인산화 효소 PP1 및 PP2A를 표적으로 하여 세포의 인산화 수준을 증가시켜 AKD1의 활성화를 초래할 수 있습니다. 바나데이트는 포스파타제 활성을 억제하고 AKD1을 인산화된 활성 상태로 유지하는 데 도움을 줄 수 있습니다. 브라디키닌은 수용체를 통해 PLC를 활성화하여 DAG 수준을 증가시키고 잠재적으로 AKD1의 PKC 매개 인산화를 유도합니다. 마지막으로 안지오텐신 II도 수용체와 결합하면 PLC를 활성화하여 DAG를 증가시키고 이후 PKC를 활성화하여 AKD1을 인산화 및 활성화할 수 있으며, 이는 세포 신호 경로의 상호 연결된 특성과 AKD1 같은 단백질의 활동을 조절하는 역할이 있음을 입증합니다.