AKD1 的化学抑制剂包括一系列与各种信号通路和酶相互作用以调节 AKD1 活性的化合物。例如,Palbociclib靶向细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6,它们对细胞周期的进展至关重要。通过抑制这些激酶,Palbociclib 可以间接降低 AKD1 的活性,而 AKD1 与细胞周期调控有关。同样,雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物,可抑制 mTOR 通路,这是蛋白质合成和细胞生长的关键调节因子。雷帕霉素对 mTOR 的抑制会导致细胞生长信号的减少,而这些信号通常会涉及 AKD1 的活性。另一种化合物 LY294002 可直接抑制磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K),而磷酸肌醇 3- 激酶是 AKT 信号通路的一部分。鉴于 AKD1 的活性与这一途径有关,抑制 PI3K 可导致 AKD1 活性降低。此外,U0126 和 PD98059 都以 MAPK/ERK 通路中的 MEK1/2 酶为靶标。它们的作用可阻止下游分子的激活,否则这些分子会调节与这一途径相关的 AKD1 活性。
SB203580 继续以激酶抑制为主题,作用于 p38 MAP 激酶,该激酶参与细胞对应激和炎症的反应。通过抑制 p38 MAPK,SB203580 可以干扰通过应激相关信号调节的 AKD1 活性。与 LY294002 类似的 Wortmannin 是另一种 PI3K 抑制剂,它能阻碍 PI3K/AKT 信号级联,从而抑制受这一途径影响的 AKD1 活性。三尖杉酯碱专门针对 AKT 信号通路,而 AKT 信号通路在调节细胞存活和新陈代谢方面起着至关重要的作用,从而导致 AKD1 活性降低。同样,SP600125 可抑制参与细胞凋亡和增殖的 c-Jun N 端激酶(JNK),这也会导致 AKD1 活性降低。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼(Gefitinib)会破坏表皮生长因子受体的信号传导,而表皮生长因子受体的信号传导调节着多个可能涉及 AKD1 的细胞过程。最后,ZM336372 可抑制 MAPK/ERK 通路的 c-Raf,由于该通路的活性降低,从而进一步促进 AKD1 活性的下调。总之,这些抑制剂展示了通过调节细胞内信号传导来调节 AKD1 活性的多种机制。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib 可选择性地抑制参与细胞周期进展的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6。AKD1 与细胞周期调控有关,抑制 CDK4/6 可导致 AKD1 活性降低,因为在 AKD1 活跃的地方,细胞周期进展会停止。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FKBP12 结合,共同抑制 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶标),mTOR 是一种激酶,是控制蛋白质合成和细胞生长的调节途径的一部分。由于 AKD1 参与细胞生长途径,因此抑制 mTOR 可以减少 AKD1 通常参与的细胞生长信号,从而降低 AKD1 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 可抑制磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K),PI3K 在 AKT 信号通路中起着至关重要的作用。AKD1 与 AKT 通路相连,通过抑制 PI3K,LY294002 可以降低 AKT 通路的活性,从而导致受该通路调控的 AKD1 活性降低。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的抑制剂,MEK1/2 是参与 MAPK/ERK 信号通路的激酶。AKD1 与 MAPK/ERK 通路有关,通过抑制 MEK1/2,U0126 可以抑制该通路的活性,从而抑制 AKD1 依赖于该信号的功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAP 激酶抑制剂。p38 MAPK 信号通路参与炎症反应和应激,可调节包括 AKD1 在内的多种蛋白质的活性。通过抑制 p38 MAPK,SB203580 可抑制受应激和炎症相关信号调节的 AKD1 活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种强效的 PI3K 抑制剂,与 LY294002 相似。它能阻断 PI3K/AKT 信号通路,该通路对许多细胞过程都至关重要,包括 AKD1 可能活跃的生长和存活过程。通过抑制 PI3K,Wortmannin 可抑制受 PI3K/AKT 通路调节的 AKD1 活性。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
曲克来宾可特异性抑制 AKT 信号通路,AKT 信号通路参与细胞存活和新陈代谢。AKD1 的活性受 AKT 信号通路的影响,通过抑制该信号通路,曲昔利宾可降低受 AKT 信号控制的 AKD1 活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂,JNK 参与细胞凋亡和增殖的调控。AKD1 作为细胞信号通路的一部分,会受到 JNK 活性的影响。用 SP600125 抑制 JNK 可降低 AKD1 的活性,因为 JNK 信号可调节参与生长和凋亡的蛋白,而 AKD1 就在这些蛋白中发挥作用。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂,可阻断ERK的激活,而ERK是MAPK/ERK通路的一部分。由于AKD1与MAPK/ERK信号传导相关,PD98059抑制MEK可导致AKD1活性降低,从而抑制ERK信号传导。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。众所周知,表皮生长因子受体(EGFR)信号传导可调节包括生长和存活在内的各种细胞过程,从而影响 AKD1 的活性。通过抑制表皮生长因子受体,吉非替尼可以减少通过生长因子介导的途径增强 AKD1 活性的下游信号事件。 |