VACVase Inhibitoren
Gängige VACVase Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, Doxorubicin CAS 23214-92-8, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und 5-Azacytidine CAS 320-67-2.
VACVase-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die enzymatische Aktivität von virusassoziierten Uracil-DNA-Glykosylasen (UDGs) stören sollen. UDGs spielen eine entscheidende Rolle bei der Basen-Exzisionsreparatur, einem hochkonservierten Mechanismus in Zellen, der Uracilreste identifiziert und aus DNA-Strängen herausschneidet. Diese Reste entstehen entweder durch spontane Desaminierung von Cytosin oder durch fehlerhafte Einfügung von Uracil während der Replikation. Die Entfernung von Uracil ist unerlässlich, um Mutationen zu verhindern und die genomische Stabilität aufrechtzuerhalten. Bei Viren wie dem Vacciniavirus (VACV) sind UDGs ebenfalls für die ordnungsgemäße Replikation und Infektionsprozesse von entscheidender Bedeutung. Durch die Hemmung von VACVase, einer spezifischen viralen UDG, greifen VACVase-Inhibitoren in den viralen Replikationszyklus ein und begrenzen so die virale Vermehrung. Auf molekularer Ebene wirken VACVase-Inhibitoren, indem sie an das aktive Zentrum des Enzyms binden und dessen Fähigkeit blockieren, die Hydrolyse der N-glykosidischen Bindung zwischen Uracil und dem Zuckerrückgrat im DNA-Molekül zu katalysieren. Diese Unterbrechung der Uracil-Exzision behindert die nachfolgenden Schritte der DNA-Reparatur und -Replikation, die für die virale Genomsynthese erforderlich sind. Strukturell sind viele VACVase-Inhibitoren so konzipiert, dass sie Uracil imitieren und so mit dem natürlichen Substrat des Enzyms konkurrieren. Andere können die allosterische Hemmung ausnutzen und Konformationsänderungen in der Enzymstruktur induzieren, die ihre katalytische Effizienz verringern. Die Spezifität dieser Inhibitoren gegenüber viralen UDGs gegenüber zellulären UDGs ist ein entscheidender Schwerpunkt bei der Entwicklung dieser Moleküle, um sicherzustellen, dass ihre Interaktion selektiv die virale Replikation beeinflusst, ohne die DNA-Reparaturmechanismen des Wirts zu stören. VACVase-Inhibitoren sind daher eine faszinierende Klasse von Molekülen, die zum Verständnis der komplexen Beziehung zwischen viralen Enzymen und den für das Überleben von Viren wesentlichen Prozessen beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Dieser Transkriptionsinhibitor könnte direkt an die DNA-Sequenz des VACVase-Gens binden und die RNA-Polymerase daran hindern, die Transkription zu initiieren und fortzusetzen, was zu einer Verringerung der VACVase-mRNA-Spiegel führt. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Als DNA-Interkalationsmittel könnte sich Doxorubicin in die DNA-Struktur am VACVase-Locus einfügen, die Transkriptionsmaschinerie behindern und die Transkription des VACVase-Gens reduzieren. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Dieser starke Inhibitor konnte sich an die RNA-Polymerase II binden, was zu einem starken Rückgang der VACVase-mRNA-Synthese führte, indem die Elongation während der Transkription gestoppt wurde. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Durch die Hemmung von Histon-Deacetylasen könnte Suberoylanilid-Hydroxamsäure die Anhäufung von acetylierten Histonen verursachen, was die Transkription des VACVase-Gens durch Veränderung der Chromatin-Konformation unterdrücken könnte. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Diese Verbindung könnte in die DNA eingebaut werden und das Methylierungsmuster des VACVase-Genpromotors stören, was zu einer Herunterregulierung der VACVase-Expression führen könnte. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Dieser Translationsinhibitor könnte den Translokationsschritt in eukaryotischen Ribosomen blockieren, was zu einem Rückgang der gesamten Proteinsynthese, einschließlich der Synthese von VACVase, führt. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Obwohl es in der Regel auf die bakterielle RNA-Polymerase abzielt, könnte ein chemisches Analogon von Rifampicin theoretisch die RNA-Polymerase II hemmen, was zu einer verringerten VACVase-mRNA-Produktion führt. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Dieser Proteasom-Inhibitor könnte indirekt zu einer Verringerung der VACVase-Expression führen, indem er Transkriptionsfaktoren stabilisiert, die das VACVase-Gen negativ regulieren. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Durch die spezifische Hemmung von mTOR könnte Rapamycin die Translationsinitiation vieler Proteine, möglicherweise auch der VACVase, herunterregulieren, was zu einer Verringerung der Proteinkonzentration führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Dieser spezifische PI3K-Inhibitor könnte die Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, die am Zellwachstum und -überleben beteiligt sind, verringern, was möglicherweise zu einer geringeren Transkription des VACVase-Gens führt. | ||||||