TSPAN11 抑制因子

常见的 TSPAN11 抑制剂包括但不限于 GW4869 CAS 6823-69-4、Manumycin A CAS 52665-74-4、D609 CAS 83373-60-8、Perifosine CAS 157716-52-4 和 Imipramine CAS 50-49-7。

TSPAN11 的化学抑制剂通过各种机制破坏其在细胞膜内的活性。GW4869 通过靶向鞘磷脂酶，阻止了神经酰胺的形成，而神经酰胺是 TSPAN11 活跃的富含四泛素的微域组成中的一种关键脂质。神经酰胺的缺失会使这些微域变得混乱，阻碍 TSPAN11 在这些结构中发挥作用。另一方面，甘露霉素 A 可抑制法尼基转移酶，这是一种负责对 TSPAN11 所作用的蛋白质进行翻译后修饰的酶。这种抑制作用阻止了 TSPAN11 正常定位和运输所必需的法尼基化，从而影响了其功能。同样，D609 通过抑制磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C 破坏了 TSPAN11 的活性，而磷脂酶 C 是产生二酰甘油所必需的，二酰甘油是膜动力学和 TSPAN11 功能不可或缺的分子。

Perifosine 通过抑制 Akt 信号转导来干扰 TSPAN11，Akt 信号转导有助于调节 TSPAN11 在细胞膜内的定位和功能。亚胺培南是一种广泛的酸性鞘磷脂酶抑制剂，同样会抑制神经酰胺的形成，而神经酰胺对于 TSPAN11 与脂质筏的结合至关重要，因此会影响其功能。黄体酮通过与 TSPAN11 结合的 sigma-1 受体相互作用，可以破坏 TSPAN11 的功能性相互作用。U73122 可通过抑制磷脂酶 C 破坏涉及 TSPAN11 的信号转导途径。甲基-β-环糊精和菲利宾 III 都以细胞膜内的胆固醇为靶标，分别提取胆固醇或与胆固醇结合，从而破坏 TSPAN11 发挥作用的脂质筏，导致功能抑制。染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂，会破坏调控 TSPAN11 的信号通路。莫能菌素会改变细胞内离子梯度，影响 TSPAN11 的迁移和功能。最后，Nystatin 与甲基-β-环糊精和菲利宾 III 一样，能与胆固醇结合并破坏脂质筏，从而抑制 TSPAN11 在这些膜微域中的作用。