Trp53i13激活剂
常见的Trp53i13激活剂包括但不限于（–）-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、p53激活剂III、RITA CAS 213261-59-7、 Tenovin-6 CAS 1011557-82-6、PRIMA-1 CAS 5608-24-2和CP 31398二盐酸盐CAS 259199-65-0。
Trp53i13 激活剂是能够影响 p53 依赖性信号级联从而导致 Trp53i13 基因表达的化合物。这些激活剂的作用取决于对 p53 蛋白本身的调节，而 p53 蛋白是诱导 Trp53i13 的主要调节节点。Nutlin-3a 和 RITA 等分子通过破坏 p53-MDM2 相互作用（一种关键的负调控机制）来发挥其作用，从而稳定 p53 并促进其对 Trp53i13 等基因的转录活性。p53 的乙酰化是激活剂针对的另一种调控机制；Tenovin-6 等化合物通过抑制去乙酰化酶 SIRT1 和 SIRT2 发挥作用，增加了 p53 的乙酰化，从而提高了 p53 的活性。
此外，DNA 损伤剂，包括喜树碱、5-氟尿嘧啶、多柔比星和放线菌素 D 等化合物，可通过诱导 DNA 损伤反应来稳定和激活 p53，从而间接激活 Trp53i13。因此，Trp53i13 表达的升高是 DNA 损伤反应途径激活的次要原因。此外，氧化应激也是一种可促进 p53 激活的细胞条件；哌龙胺可提高细胞内 ROS 水平，从而导致氧化损伤和随后的 p53 激活。莱菔硫烷等化合物通过激活 Nrf2 有助于建立氧化应激反应，进而影响 p53 的活性。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3a 能破坏 p53 和 MDM2 之间的相互作用，导致 p53 的稳定和激活，并上调 p53 响应基因（如 Trp53i13）。 | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
RITA 与 p53 结合并阻止其与 MDM2 的相互作用，从而稳定 p53 并可能增强 Trp53i13 的表达。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Tenovin-6 可抑制 SIRT1 和 SIRT2，导致 p53 乙酰化和活化，进而增加 Trp53i13 的表达。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
Prima-1 能重新激活突变形式的 p53，导致功能增益，并可能上调 p53 靶基因，如 Trp53i13。 | ||||||
CP 31398 dihydrochloride | 259199-65-0 | sc-205270 sc-205270A | 10 mg 50 mg | $107.00 $425.00 | ||
CP-31398 可稳定 p53 的活性构象，增强其 DNA 结合活性，并可能提高 Trp53i13 的水平。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
作为一种拓扑异构酶 I 抑制剂，喜树碱会诱导 DNA 损伤，从而激活 p53 并诱导 Trp53i13 的表达。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
这种核苷酸类似物会造成 DNA 损伤并停止复制，激活 p53 并可能激活其目的基因 Trp53i13。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
多柔比星会插入 DNA，造成损伤，从而激活 p53，使 Trp53i13 上调。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
放线菌素 D 与 DNA 结合并破坏 RNA 合成，导致 p53 激活并可能诱导 Trp53i13。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
红豆杉能激活 Nrf2，从而诱导抗氧化反应元件，并可能导致 p53 和 Trp53i13 的激活。 | ||||||