Trp53i13 Ativadores

Os activadores comuns de Trp53i13 incluem, entre outros, (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, p53 Activator III, RITA CAS 213261-59-7, Tenovin-6 CAS 1011557-82-6, PRIMA-1 CAS 5608-24-2 e dicloridrato de CP 31398 CAS 259199-65-0.

Os activadores de Trp53i13 são compostos que podem influenciar a cascata de sinalização dependente de p53, resultando na expressão do gene Trp53i13. A ação destes activadores baseia-se na modulação da própria proteína p53, que é o principal nó regulador da indução do Trp53i13. Moléculas como Nutlin-3a e RITA exercem os seus efeitos interrompendo a interação p53-MDM2, um mecanismo regulador negativo fundamental, estabilizando assim a p53 e facilitando a sua atividade transcricional em genes como o Trp53i13. A acetilação do p53 é outro mecanismo regulador visado pelos activadores; compostos como o Tenovin-6 funcionam através da inibição das desacetilases SIRT1 e SIRT2, aumentando a acetilação e, por conseguinte, a atividade do p53.

Além disso, os agentes que danificam o ADN, incluindo compostos como a camptotecina, o 5-fluorouracil, a doxorrubicina e a actinomicina D, podem ativar indiretamente o Trp53i13 induzindo respostas a danos no ADN que estabilizam e activam o p53. Nesta capacidade, a elevação da expressão de Trp53i13 é secundária à ativação da via de resposta aos danos no ADN. Além disso, o stress oxidativo é uma condição celular que pode promover a ativação do p53; a piperlongumina aumenta os níveis intracelulares de ROS, o que pode levar a danos oxidativos e à subsequente ativação do p53. Compostos como o sulforafano, através da ativação do Nrf2, contribuem para o estabelecimento de uma resposta ao stress oxidativo que pode, por sua vez, afetar a atividade do p53.