Date published: 2025-9-5

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p53 Activator III, RITA (CAS 213261-59-7)

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备用名:
2,5-bis-(5-Hydroxymethyl-2-thienyl)-furan; NSC 652287
应用:
p53 Activator III, RITA 是一种试环噻吩衍生物,能与 MDM2 结合,激活 p53 并诱导细胞凋亡。
CAS号码:
213261-59-7
纯度:
>97%
分子量:
292.37
分子式:
C14H12O3S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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p53激活剂III,RITA,也称为NSC 652287,是一种结合MDM2的环噻吩衍生物,破坏MDM2-p53复合物,随后激活p53并诱导细胞凋亡。肾癌研究表明,p53激活剂III,RITA可诱导DNA损伤,DNA-DNA,DNA-蛋白质交联。此外,低浓度的p53激活剂III,RITA在肾癌研究中引起细胞周期阻滞在G0-G1和G2-M,并提高p53和p21(WAF1)蛋白水平。在高浓度下,据报道p53激活剂III,RITA可引起p53蛋白水平增加,降低p21(WAF1)蛋白水平,并诱导细胞凋亡。

仅限研究使用。不适用于诊断和治疗用途。

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p53 Activator III, RITA (CAS 213261-59-7) 参考文献

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  2. NSC 652287(一种对人类肾癌细胞有活性的新型噻吩衍生物)产生的 DNA 蛋白交联。  |  Nieves-Neira, W., et al. 1999. Mol Pharmacol. 56: 478-84. PMID: 10462535
  3. 鉴定狗肝细胞 S9 亚细胞组分中抗肿瘤药物 2,5-双(5-羟甲基-2-噻吩基)呋喃(NSC 652287)的主要代谢物。  |  Phillip, LR., et al. 2002. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 767: 27-33. PMID: 11863292
  4. 小分子 RITA 可与 p53 结合,阻断 p53-HDM-2 的相互作用,激活肿瘤中 p53 的功能。  |  Issaeva, N., et al. 2004. Nat Med. 10: 1321-8. PMID: 15558054
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  7. 药理激活涉及 CHK-1 的新型 p53 依赖性 S 期检查点  |  Ahmed, A., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e160. PMID: 21593792
  8. 通过钯催化交叉耦合合成杂环三元化合物并评估其细胞特异性毒性特征。  |  Salamoun, J., et al. 2014. Org Lett. 16: 2034-7. PMID: 24641272
  9. p53 和 c-MYC 双靶向选择性地消除白血病干细胞。  |  Abraham, SA., et al. 2016. Nature. 534: 341-6. PMID: 27281222
  10. 特异性 RITA 修饰可产生非选择性细胞毒性,同时保持体内抗肿瘤功效。  |  Peyser, BD., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 1765-1774. PMID: 31341033
  11. Mdm2-P53 相互作用抑制剂与顺铂可在体外增强结肠癌和前列腺癌细胞的凋亡。  |  Gupta, A., et al. 2019. Asian Pac J Cancer Prev. 20: 3341-3351. PMID: 31759358
  12. 利用小分子和蛋白因子将人类成纤维细胞直接转化为多巴胺能神经元样细胞。  |  Qin, H., et al. 2020. Mil Med Res. 7: 52. PMID: 33129359
  13. DNA 损伤耐受系统内部的分工揭示了癌症精准医疗的非表观和临床可操作目标。  |  Spanjaard, A., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: 7420-7435. PMID: 35819193

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