TM6SF1 抑制剂包括一系列化合物,它们通过靶向 TM6SF1 参与的途径和过程来干扰其功能活性。巴佛洛霉素 A1 和 U18666A 分别直接影响细胞内的转运和胆固醇的分布,这两者对于 TM6SF1 在胆固醇稳态中的作用都至关重要。通过破坏内体酸化并导致细胞内胆固醇积累,这些抑制剂阻碍了 TM6SF1 的调节和运输功能。同样,GW4869 和 Filipin III 通过影响鞘磷脂-神经酰胺转换和胆固醇结合,改变了脂筏的组成,阻碍了 TM6SF1 介导的对胆固醇外流至关重要的信号传导。而 PD98059 和 LY294002 则通过干扰上游信号通路来发挥抑制作用。MEK 抑制剂 PD98059 可减少 ERK/MAPK 信号,而 ERK/MAPK 信号受 TM6SF1 调节;LY294002 作为 PI3K 抑制剂,可破坏 PI3K/Akt 通路,影响与 TM6SF1 相关的细胞存活和胆固醇代谢过程。
此外,MβCD、黄体酮、辛伐他汀、氯丙嗪、胱抑素和染料木素等化合物通过调节胆固醇水平和膜完整性或抑制关键激酶间接抑制 TM6SF1。MβCD 会消耗膜胆固醇,这对 TM6SF1 的活性至关重要,而黄体酮和辛伐他汀会改变胆固醇的合成和生物利用度,这对 TM6SF1 在胆固醇代谢中的功能至关重要。氯丙嗪和硝司他丁(Nystatin)会破坏膜的组成,影响 TM6SF1 依赖胆固醇的活性,而染料木素(Genistein)则会抑制酪氨酸激酶介导的信号通路,而这些信号通路可能对 TM6SF1 的调节功能至关重要。总之,这些抑制剂阐明了削弱 TM6SF1 功能活性所需的多方面方法,突出了该蛋白在胆固醇调节和细胞信号传导中的复杂参与。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
巴佛洛霉素 A1 是空泡型 H+-ATP 酶的特异性抑制剂。通过抑制这种 ATP 酶,该化合物可破坏内体酸化,而内体酸化对 TM6SF1 的细胞内运输和功能至关重要,因为 TM6SF1 与胆固醇平衡和向质膜运输的调节有关。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A 是一种胆固醇转运抑制剂,可导致细胞内胆固醇在晚期内体和溶酶体中积累。这种效应会破坏 TM6SF1 所调节的胆固醇分布和平衡,从而间接抑制 TM6SF1 的功能活性。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 是一种中性鞘磷脂酶抑制剂。它能阻止鞘磷脂转化为神经酰胺,从而影响脂质筏的组成,并可能影响 TM6SF1 活跃的脂质微环境,从而抑制 TM6SF1 介导的胆固醇外流信号。 | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Filipin III是一种多烯大环内酯,可与胆固醇结合,破坏细胞膜中的脂筏。这种结合可以通过改变胆固醇富集区来抑制TM6SF1的功能,而胆固醇富集区是TM6SF1正常定位和功能所必需的。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂,可间接影响ERK/MAPK信号通路。由于TM6SF1已被证明可调节MAPK的激活,因此抑制该通路可导致TM6SF1介导的信号和功能活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,可阻碍 PI3K/Akt 信号通路。鉴于 TM6SF1 相关过程通过参与胆固醇代谢和细胞存活与 PI3K/Akt 途径相互关联,抑制该途径可降低 TM6SF1 的功能活性。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
MβCD 是一种胆固醇消耗剂,可从质膜中提取胆固醇。由于 TM6SF1 参与胆固醇的调节和外流,因此可通过消耗其活性所需的胆固醇来抑制 TM6SF1 的功能。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
孕酮已知可调节胆固醇合成。通过改变胆固醇合成和潜在的细胞内胆固醇池,孕酮可通过破坏TM6SF1参与维持的胆固醇稳态来间接抑制TM6SF1。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
辛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,可减少胆固醇的生物合成。胆固醇的减少会抑制TM6SF1的功能,因为胆固醇是TM6SF1在胆固醇代谢和转运中发挥作用所必需的。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
氯丙嗪已知会影响胆固醇的分布和功能。其作用可导致细胞膜成分改变,并可能抑制TM6SF1的功能,因为该蛋白依赖于富含胆固醇的微区。 |