TM6SF1 Inhibitoren
Gängige TM6SF1 Inhibitors sind unter underem Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2, U 18666A CAS 3039-71-2, GW4869 CAS 6823-69-4, Filipin III CAS 480-49-9 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
TM6SF1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von TM6SF1 beeinträchtigen, indem sie auf die Wege und Prozesse abzielen, an denen es beteiligt ist. Bafilomycin A1 und U18666A wirken sich direkt auf den intrazellulären Transport bzw. die Verteilung von Cholesterin aus, die beide für die Rolle von TM6SF1 in der Cholesterin-Homöostase entscheidend sind. Indem sie die endosomale Ansäuerung stören und eine intrazelluläre Cholesterinansammlung verursachen, behindern diese Inhibitoren die Regulierungs- und Transportfunktionen von TM6SF1. In ähnlicher Weise verändern GW4869 und Filipin III die Zusammensetzung der Lipid Rafts, indem sie die Sphingomyelin-Ceramid-Umwandlung und die Cholesterinbindung beeinträchtigen und damit die TM6SF1-vermittelte Signalübertragung behindern, die für den Cholesterin-Efflux entscheidend ist. PD98059 und LY294002 hingegen üben ihre hemmende Wirkung durch Eingriffe in vorgeschaltete Signalwege aus. Der MEK-Inhibitor PD98059 vermindert die ERK/MAPK-Signalübertragung, die von TM6SF1 moduliert wird, während LY294002 als PI3K-Inhibitor den PI3K/Akt-Signalweg unterbricht und damit das mit TM6SF1 verbundene zelluläre Überleben und die Prozesse des Cholesterinstoffwechsels beeinträchtigt.
Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie MβCD, Progesteron, Simvastatin, Chlorpromazin, Nystatin und Genistein indirekt TM6SF1 durch Modulation des Cholesterinspiegels und der Membranintegrität oder durch Hemmung von Schlüsselkinasen. MβCD verarmt an Membrancholesterin, das für die Aktivität von TM6SF1 unerlässlich ist, während Progesteron und Simvastatin die Cholesterinsynthese und die Bioverfügbarkeit modifizieren, die für die Funktion von TM6SF1 im Cholesterinstoffwechsel entscheidend sind. Chlorpromazin und Nystatin stören die Membranzusammensetzung und beeinflussen die cholesterinabhängige Aktivität von TM6SF1, und Genistein unterdrückt Tyrosinkinase-vermittelte Signalwege, die für die regulatorischen Funktionen von TM6SF1 wesentlich sein könnten. Zusammengenommen verdeutlichen diese Inhibitoren den vielschichtigen Ansatz, der erforderlich ist, um die funktionelle Aktivität von TM6SF1 abzuschwächen, und verdeutlichen die komplexe Beteiligung des Proteins an der Cholesterinregulierung und der Zellsignalisierung.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der vakuolären H+-ATPase. Durch die Hemmung dieser ATPase unterbricht die Verbindung die endosomale Ansäuerung, die für den intrazellulären Transport und die Funktion von TM6SF1 von entscheidender Bedeutung ist, da TM6SF1 an der Regulierung der Cholesterinhomöostase und des Transports zur Plasmamembran beteiligt ist. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A ist ein Cholesterintransport-Inhibitor, der eine intrazelluläre Anreicherung von Cholesterin in den späten Endosomen und Lysosomen verursachen kann. Dieser Effekt kann indirekt die funktionelle Aktivität von TM6SF1 hemmen, indem er die Cholesterinverteilung und die Homöostase, die TM6SF1 reguliert, stört. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 ist ein neutraler Sphingomyelinase-Inhibitor. Er verhindert die Umwandlung von Sphingomyelin in Ceramid und beeinflusst so die Zusammensetzung der Lipid-Rafts und möglicherweise die Lipid-Mikroumgebungen, in denen TM6SF1 aktiv ist, was zu einer Hemmung der TM6SF1-vermittelten Signalübertragung führt, die am Cholesterin-Efflux beteiligt ist. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Filipin III ist ein Polyen-Makrolid, das an Cholesterin bindet und Lipid-Rafts in Zellmembranen zerstört. Diese Bindung kann die Funktion von TM6SF1 hemmen, indem sie die cholesterinreichen Domänen verändert, die für seine korrekte Lokalisierung und Funktion notwendig sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der indirekt den ERK/MAPK-Signalweg beeinflusst. Da TM6SF1 nachweislich die MAPK-Aktivierung moduliert, kann die Hemmung dieses Signalwegs zu einer Verringerung der TM6SF1-vermittelten Signal- und Funktionsaktivität führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg hemmt. Die Hemmung dieses Signalwegs kann die funktionelle Aktivität von TM6SF1 verringern, da TM6SF1-assoziierte Prozesse durch ihre Beteiligung am Cholesterinstoffwechsel und am Zellüberleben mit dem PI3K/Akt-Signalweg verknüpft sind. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
MβCD ist ein Cholesterin-abbauendes Mittel, das Cholesterin aus der Plasmamembran extrahiert. Dies kann die Funktion von TM6SF1 hemmen, indem es das für seine Aktivität notwendige Cholesterin abbaut, da TM6SF1 an der Cholesterinregulierung und dem Cholesterinausfluss beteiligt ist. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Progesteron ist dafür bekannt, die Cholesterinsynthese zu regulieren. Durch die Veränderung der Cholesterinsynthese und möglicherweise des intrazellulären Cholesterinpools kann Progesteron indirekt TM6SF1 hemmen, indem es die Cholesterinhomöostase stört, an deren Aufrechterhaltung TM6SF1 beteiligt ist. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Simvastatin ist ein HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, der die Cholesterinbiosynthese reduziert. Diese Reduzierung kann die Funktion von TM6SF1 hemmen, indem sie die Verfügbarkeit von Cholesterin verringert, das für die Rolle von TM6SF1 beim Cholesterinstoffwechsel und -transport unerlässlich ist. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin ist dafür bekannt, die Verteilung und Funktion von Cholesterin zu beeinflussen. Seine Wirkung kann zu einer Veränderung der Zusammensetzung der Plasmamembran führen und möglicherweise die Funktion von TM6SF1 hemmen, da es von cholesterinreichen Mikrodomänen abhängig ist. | ||||||