TM6SF1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TM6SF1 incluyen, entre otros, Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2, U 18666A CAS 3039-71-2, GW4869 CAS 6823-69-4, Filipin III CAS 480-49-9 y PD 98059 CAS 167869-21-8.
Los inhibidores de la TM6SF1 engloban una serie de compuestos químicos que interfieren en la actividad funcional de la TM6SF1 dirigiéndose a las vías y procesos en los que participa. La bafilomicina A1 y el U18666A afectan directamente al tráfico intracelular y a la distribución del colesterol, respectivamente, dos factores críticos para el papel de la TM6SF1 en la homeostasis del colesterol. Al interrumpir la acidificación endosomal y provocar la acumulación intracelular de colesterol, estos inhibidores obstaculizan las funciones de regulación y transporte de la TM6SF1. Del mismo modo, GW4869 y Filipin III alteran la composición de las balsas lipídicas al afectar a la conversión esfingomielina-ceramida y a la unión del colesterol, impidiendo la señalización mediada por TM6SF1, crucial para el eflujo de colesterol. Por otra parte, el PD98059 y el LY294002 ejercen sus efectos inhibidores interfiriendo en las vías de señalización anteriores. El inhibidor de MEK PD98059 disminuye la señalización ERK/MAPK, que está modulada por TM6SF1, mientras que LY294002, como inhibidor de PI3K, interrumpe la vía PI3K/Akt, afectando a los procesos de supervivencia celular y metabolismo del colesterol asociados a TM6SF1.
Además, compuestos como el MβCD, la progesterona, la simvastatina, la clorpromazina, la nistatina y la genisteína inhiben indirectamente la TM6SF1 a través de la modulación de los niveles de colesterol y la integridad de la membrana o mediante la inhibición de quinasas clave. La MβCD agota el colesterol de membrana, vital para la actividad de la TM6SF1, mientras que la Progesterona y la Simvastatina modifican la síntesis y biodisponibilidad del colesterol, crucial para la función de la TM6SF1 en el metabolismo del colesterol. La Clorpromazina y la Nistatina alteran la composición de la membrana, influyendo en la actividad dependiente del colesterol de la TM6SF1, y la Genisteína suprime las vías de señalización mediadas por tirosina quinasa que podrían ser esenciales para las funciones reguladoras de la TM6SF1. En conjunto, estos inhibidores dilucidan el enfoque multifacético necesario para atenuar la actividad funcional de TM6SF1, destacando la intrincada implicación de la proteína en la regulación del colesterol y la señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un inhibidor específico de la H+-ATPasa de tipo vacuolar. Al inhibir esta ATPasa, el compuesto altera la acidificación endosomal, que es crucial para el tráfico intracelular y la función de la TM6SF1, ya que ésta está implicada en la regulación de la homeostasis del colesterol y el tráfico a la membrana plasmática. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
El U18666A es un inhibidor del transporte de colesterol que puede provocar la acumulación intracelular de colesterol en los endosomas tardíos y los lisosomas. Este efecto puede inhibir indirectamente la actividad funcional de la TM6SF1 al alterar la distribución y homeostasis del colesterol que regula la TM6SF1. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
El GW4869 es un inhibidor neutro de la esfingomielinasa. Impide la conversión de la esfingomielina en ceramida, afectando así a la composición de la balsa lipídica y, potencialmente, a los microambientes lipídicos en los que la TM6SF1 está activa, lo que conduce a una inhibición de la señalización mediada por la TM6SF1 implicada en el eflujo de colesterol. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
El Filipin III es un macrólido polieno que se une al colesterol, alterando las balsas lipídicas de las membranas celulares. Esta unión puede inhibir la función de la TM6SF1 al alterar los dominios ricos en colesterol necesarios para su correcta localización y función. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK que afecta indirectamente a la vía de señalización ERK/MAPK. Dado que se ha demostrado que el TM6SF1 modula la activación de las MAPK, la inhibición de esta vía puede provocar una disminución de la señalización mediada por el TM6SF1 y de su actividad funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K que impide la vía de señalización PI3K/Akt. La inhibición de esta vía puede disminuir la actividad funcional del TM6SF1, dado que los procesos asociados al TM6SF1 están interrelacionados con la vía PI3K/Akt a través de su implicación en el metabolismo del colesterol y la supervivencia celular. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
El MβCD es un agente reductor del colesterol que extrae el colesterol de la membrana plasmática. Esto puede inhibir la función de la TM6SF1 al agotar el colesterol necesario para su actividad, ya que la TM6SF1 está implicada en la regulación y el eflujo del colesterol. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Se sabe que la progesterona regula la síntesis del colesterol. Al alterar la síntesis de colesterol y potencialmente la reserva intracelular de colesterol, la progesterona puede inhibir indirectamente la TM6SF1 a través de la alteración de la homeostasis del colesterol que la TM6SF1 está implicada en mantener. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa que reduce la biosíntesis del colesterol. Esta reducción puede inhibir la función de la TM6SF1 al disminuir la disponibilidad de colesterol, que es esencial para el papel de la TM6SF1 en el metabolismo y el transporte del colesterol. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Se sabe que la clorpromazina afecta a la distribución y la función del colesterol. Su acción puede provocar una alteración de la composición de la membrana plasmática, inhibiendo potencialmente la función de la TM6SF1 debido a su dependencia de microdominios ricos en colesterol. | ||||||