Los activadores de la STH son una serie de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de la STH a través de vías de señalización celular distintas y específicas. La forskolina y el isoproterenol, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, estimulan indirectamente la STH mediante la activación de la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar y activar proteínas dentro de la cascada de señalización de la STH. La acción similar del Sildenafil, al inhibir la PDE5, impidiendo así la degradación del AMPc y el GMPc, también apoya esta vía mediada por AMPc/PKA que conduce a la potenciación de la actividad de la STH. El PMA, como activador de la PKC, y la ionomicina y el A23187, como ionóforos del calcio, elevan los niveles de calcio intracelular, activando las quinasas dependientes del calcio que podrían fosforilar y estimular la STH o sus proteínas asociadas. Estos activadores fomentan colectivamente un entorno propicio para la actividad funcional de la STH, ya sea promoviendo eventos de fosforilación o cambiando el equilibrio de la señalización celular a favor de la activación de la STH.
Para afinar aún más la actividad de la STH se utilizan inhibidores específicos de la cinasa, como el LY294002 y el PD98059, dirigidos contra la PI3K y la MEK, respectivamente. Al inhibir estas quinasas, los compuestos pueden aliviar la retroalimentación negativa sobre la STH o amplificar las vías alternativas que regulan al alza la función de la STH. El galato de epigalocatequina (EGCG) contribuye a esta modulación mediante la inhibición de proteínas quinasas que, de otro modo, podrían suprimir la actividad de la STH, mejorando así indirectamente su función. Además, la inhibición de ROCK por el Y-27632 y la inhibición de las PDE por el Zaprinast, que conducen a un aumento de los niveles de GMPc, ofrecen vías alternativas para potenciar la actividad de la STH, ya sea mediante la modificación de la dinámica del citoesqueleto o la activación de las proteínas cinasas dependientes de GMPc (PKG), respectivamente. Estos activadores químicos, a través de sus efectos dirigidos sobre vías de señalización específicas, facilitan sinérgicamente la potenciación de las funciones celulares mediadas por STH sin necesidad de la unión o activación directa de la propia STH.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Esta elevación del AMPc puede potenciar indirectamente la actividad de la STH mediante la activación de la proteína quinasa A (PKA), que a su vez puede fosforilar y activar la STH o las proteínas asociadas a la vía de la STH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la proteína quinasa C (PKC), que participa en varias cascadas de señalización. La activación de la PKC puede dar lugar a eventos de fosforilación que potencien la actividad de la HST o sus vías de señalización asociadas. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas quinasas dependientes del calcio, potenciando potencialmente la actividad del STH a través de la fosforilación o mediante la activación de vías relacionadas que promueven la función del STH. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
Se sabe que el EGCG inhibe varias proteínas quinasas, lo que podría conducir a una reducción de las vías reguladoras negativas, potenciando así indirectamente la actividad de la STH a través de la desrepresión de su función. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K que puede alterar las vías de señalización corriente abajo de la PI3K. Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede potenciar la actividad de la STH indirectamente al cambiar el equilibrio de la señalización hacia vías que regulan al alza la función de la STH. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la MAP quinasa p38, que puede modular las vías de señalización de una manera que puede favorecer la activación de la STH a través del alivio de los efectos inhibidores mediados por la MAPK p38 sobre la STH o las proteínas de señalización relacionadas. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK. Al inhibir la MEK, el PD98059 podría potenciar la actividad de la STH reduciendo la regulación de retroalimentación negativa o potenciando las vías alternativas que conducen a la activación de la STH. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 es otro ionóforo de calcio que aumenta el calcio intracelular, de forma similar a la ionomicina. Este aumento puede potenciar la actividad del STH mediante la activación de vías de señalización dependientes del calcio que promueven la función del STH. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que puede aumentar los niveles de AMPc en las células, de forma similar a la forskolina. Esta elevación del AMPc podría potenciar la actividad de la STH a través de la activación de la PKA, que podría fosforilar la STH o las proteínas relacionadas. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). La inhibición de ROCK puede provocar cambios en la dinámica del citoesqueleto y en la motilidad celular, lo que puede potenciar indirectamente la actividad de la STH si ésta está implicada en vías relacionadas con estos procesos celulares. | ||||||