STH激活剂
常见的 STH 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
STH 激活剂是一系列化学物质，可通过不同的特定细胞信号传导途径增强 STH 的功能活性。佛司可林和异搏定通过提高细胞内 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A (PKA)，从而间接刺激 STH，PKA 可使 STH 信号级联中的蛋白质磷酸化并激活这些蛋白质。西地那非通过抑制 PDE5，从而阻止 cAMP 和 cGMP 的降解，也支持这种 cAMP/PKA 介导的导致 STH 活性增强的途径。作为 PKC 激活剂的 PMA 以及作为钙离子促进剂的 Ionomycin 和 A23187 可提高细胞内钙水平，激活钙依赖性激酶，从而使 STH 或其相关蛋白磷酸化并受到刺激。这些激活剂通过促进磷酸化事件或改变有利于 STH 激活的细胞信号平衡，共同营造了有利于 STH 功能活动的环境。
通过使用特异性激酶抑制剂，如分别针对 PI3K 和 MEK 的 LY294002 和 PD98059，可以进一步微调 STH 的活性。通过抑制这些激酶，这些化合物可以减轻对 STH 的负反馈或放大上调 STH 功能的替代途径。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）通过抑制可能抑制 STH 活性的蛋白激酶，从而间接增强了 STH 的功能。此外，Y-27632 对 ROCK 的抑制作用和 Zaprinast 对导致 cGMP 水平升高的 PDEs 的抑制作用，分别通过改变细胞骨架动力学或激活 cGMP 依赖性蛋白激酶（PKG），提供了增强 STH 活性的其他途径。这些化学激活剂通过对特定信号通路的靶向作用，协同促进增强 STH 介导的细胞功能，而无需直接结合或激活 STH 本身。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林（Forskolin）激活腺苷酸环化酶，导致细胞内cAMP水平升高。cAMP升高可通过激活蛋白激酶A（PKA）间接增强STH活性，进而磷酸化并激活STH或与STH通路相关的蛋白。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C（PKC）的一种强效激活剂，而PKC参与各种信号级联反应。激活PKC可导致磷酸化反应，从而增强STH活性或其相关信号通路。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子水平，从而激活钙离子依赖性蛋白激酶，通过磷酸化或激活相关通路来促进STH的功能，从而提高STH的活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
已知 EGCG 可抑制多种蛋白激酶，这可能会导致负调控途径的减少，从而通过抑制 STH 的功能间接增强其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可改变 PI3K 下游的信号通路。通过抑制 PI3K，LY294002 可能会将信号传递的平衡转向上调 STH 功能的途径，从而间接增强 STH 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂，可通过缓解 p38 MAPK 介导的对 STH 或相关信号蛋白的抑制作用，以有利于 STH 激活的方式调节信号通路。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK 的抑制剂，MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。通过抑制 MEK，PD98059 可减少负反馈调节或增强导致 STH 激活的替代途径，从而增强 STH 的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是另一种钙离子载体，可增加细胞内钙离子浓度，与离子霉素的作用类似。钙离子浓度的增加可通过激活钙离子依赖性信号通路来增强STH活性，从而促进STH功能。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可以增加细胞中的cAMP水平，与毛喉素的作用类似。这种cAMP水平的升高可通过激活PKA来增强STH活性，从而可能使STH或相关蛋白磷酸化。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是Rho相关蛋白激酶（ROCK）的抑制剂。抑制ROCK可导致细胞骨架动力学和细胞运动发生变化，如果STH参与这些细胞过程的通路，则可间接增强STH的活性。 | ||||||