STH激活剂

常见的 STH 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

STH 激活剂是一系列化学物质，可通过不同的特定细胞信号传导途径增强 STH 的功能活性。佛司可林和异搏定通过提高细胞内 cAMP 水平，激活蛋白激酶 A (PKA)，从而间接刺激 STH，PKA 可使 STH 信号级联中的蛋白质磷酸化并激活这些蛋白质。西地那非通过抑制 PDE5，从而阻止 cAMP 和 cGMP 的降解，也支持这种 cAMP/PKA 介导的导致 STH 活性增强的途径。作为 PKC 激活剂的 PMA 以及作为钙离子促进剂的 Ionomycin 和 A23187 可提高细胞内钙水平，激活钙依赖性激酶，从而使 STH 或其相关蛋白磷酸化并受到刺激。这些激活剂通过促进磷酸化事件或改变有利于 STH 激活的细胞信号平衡，共同营造了有利于 STH 功能活动的环境。

通过使用特异性激酶抑制剂，如分别针对 PI3K 和 MEK 的 LY294002 和 PD98059，可以进一步微调 STH 的活性。通过抑制这些激酶，这些化合物可以减轻对 STH 的负反馈或放大上调 STH 功能的替代途径。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）通过抑制可能抑制 STH 活性的蛋白激酶，从而间接增强了 STH 的功能。此外，Y-27632 对 ROCK 的抑制作用和 Zaprinast 对导致 cGMP 水平升高的 PDEs 的抑制作用，分别通过改变细胞骨架动力学或激活 cGMP 依赖性蛋白激酶（PKG），提供了增强 STH 活性的其他途径。这些化学激活剂通过对特定信号通路的靶向作用，协同促进增强 STH 介导的细胞功能，而无需直接结合或激活 STH 本身。