SRMS アクチベーター
一般的なSRMS活性化剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、Anisomycin CAS 22862-76-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、AICAR CAS 2627-69-2が挙げられるが、これらに限定されない。
SRMS活性化剤は、C末端制御性チロシンおよびN末端ミリストイル化部位を欠くSrc関連キナーゼ（SRMS）の活性を調節する能力について同定された化合物のカテゴリーである。非受容体型チロシンキナーゼであるSRMSは、細胞分裂、生存、分化、遊走を制御するシグナル伝達経路など、様々な細胞内プロセスに関与することで知られる、より大きなタンパク質ファミリーの一部である。これらの活性化因子によるSRMSの活性化は、タンパク質のキナーゼドメインとの直接的な相互作用によって起こり、触媒活性を高める構造変化をもたらす。あるいは、間接的なメカニズムとして、SRMS活性に影響を与える上流調節因子や下流エフェクターの調節が関与している可能性もある。
分子レベルでは、活性化因子はSRMSのATP結合部位と相互作用し、リン酸化の効果を模倣するかもしれないし、酵素の活性コンフォメーションを安定化させるかもしれない。各SRMS活性化因子の作用機序は様々で、SRMSの活性に必須な特定の基質や足場タンパク質との結合を促進するものもある。これらの化合物によるSRMSの活性化は、多くの場合、様々な下流基質上のチロシン残基のリン酸化を増加させ、細胞内のシグナル伝達ネットワークに影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは Src キナーゼファミリー阻害剤です。SRMS は Src ファミリーキナーゼのメンバーであり、ダサチニブは阻害剤ですが、補償的なフィードバック機構を介して逆説的に SRMS の活性化を誘導する可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcキナーゼファミリーの阻害剤でもある。ダサチニブと同様に、PP2は他のSrcファミリーキナーゼを阻害した後、代償メカニズムによってSRMSの活性化を誘導する可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化剤である。JNKの活性化は、ある種の核内因子のトランスロケーションを刺激し、SRMSがこれらの因子の標的である場合、SRMSの発現や活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AMPK経路を間接的に活性化することができる。SRMSがAMPK経路に関与しているか、あるいはAMPK経路によって制御されている場合、SRMSの活性が増強される可能性がある。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤である。SRMSがAMPK経路に関与している、あるいはAMPK経路によって制御されている場合、AICARはその活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、間接的にオートファジーを活性化することができる。SRMSがオートファジーに関与しているか、あるいはオートファジーによって制御されているのであれば、SRMSの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1活性化剤である。SRMSがSIRT1経路に関与している、あるいはSIRT1経路によって制御されているのであれば、レスベラトロールはその活性を高める可能性がある。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
メトホルミンはAMPK活性化剤である。SRMSがAMPK経路に関与しているか、あるいはAMPK経路によって制御されているのであれば、メトホルミンはその活性を高める可能性がある。 | ||||||
SB202190 hydrochloride | 350228-36-3 | sc-222294 sc-222294A | 1 mg 5 mg | $128.00 $495.00 | 13 | |
SB202190はp38 MAPK阻害剤であり、間接的にJNK経路を活性化することができる。SRMSがJNK経路に関与しているか、あるいはJNK経路によって制御されているのであれば、SRMSの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはNF-kB阻害剤であり、間接的にJNK経路を活性化することができる。SRMSがJNK経路に関与している、あるいはJNK経路によって制御されている場合、クルクミンはその活性を高める可能性がある。 | ||||||