SRMS アクチベーター

一般的なSRMS活性化剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、Anisomycin CAS 22862-76-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、AICAR CAS 2627-69-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SRMS活性化剤は、C末端制御性チロシンおよびN末端ミリストイル化部位を欠くSrc関連キナーゼ（SRMS）の活性を調節する能力について同定された化合物のカテゴリーである。非受容体型チロシンキナーゼであるSRMSは、細胞分裂、生存、分化、遊走を制御するシグナル伝達経路など、様々な細胞内プロセスに関与することで知られる、より大きなタンパク質ファミリーの一部である。これらの活性化因子によるSRMSの活性化は、タンパク質のキナーゼドメインとの直接的な相互作用によって起こり、触媒活性を高める構造変化をもたらす。あるいは、間接的なメカニズムとして、SRMS活性に影響を与える上流調節因子や下流エフェクターの調節が関与している可能性もある。

分子レベルでは、活性化因子はSRMSのATP結合部位と相互作用し、リン酸化の効果を模倣するかもしれないし、酵素の活性コンフォメーションを安定化させるかもしれない。各SRMS活性化因子の作用機序は様々で、SRMSの活性に必須な特定の基質や足場タンパク質との結合を促進するものもある。これらの化合物によるSRMSの活性化は、多くの場合、様々な下流基質上のチロシン残基のリン酸化を増加させ、細胞内のシグナル伝達ネットワークに影響を与える。