SRMS激活剂

常见的 SRMS 激活剂包括但不限于 Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、Anisomycin CAS 22862-76-6、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 AICAR CAS 2627-69-2。

SRMS 激活剂是一类已被确认能够调节缺乏 C 端调节酪氨酸和 N 端肉豆蔻酰化位点的 Src 相关激酶（SRMS）活性的化合物。作为一种非受体酪氨酸激酶，SRMS 是一个更大的蛋白质家族的一部分，该家族因其在各种细胞过程（包括控制细胞分裂、存活、分化和迁移的信号转导途径）中的作用而闻名。这些激活剂可通过与蛋白质的激酶结构域直接相互作用来激活 SRMS，从而导致构象变化，增强其催化活性。另外，间接机制可能涉及对上游调节因子或下游效应因子的调节，而这些调节因子或效应因子反过来又会影响 SRMS 的活性。

在分子水平上，激活剂可能与 SRMS 的 ATP 结合位点相互作用，模拟磷酸化的效果，也可能稳定酶的活性构象。每种 SRMS 激活剂的确切作用机制可能各不相同，其中一些激活剂可促进 SRMS 与特定底物或对其活性至关重要的支架蛋白结合。这些化合物对 SRMS 的激活往往会导致各种下游底物上酪氨酸残基的磷酸化增加，从而影响细胞内的信号网络。