La clase química conocida como inhibidores de Sp4 comprende un conjunto diverso de compuestos capaces de modular la actividad del factor de transcripción Sp4 a través de diversos mecanismos. Sp4 es un factor de transcripción con dedos de zinc que desempeña un papel fundamental en la regulación de la expresión de genes implicados en procesos celulares críticos, como la proliferación, la diferenciación y la supervivencia celular. Los inhibidores de esta clase son fundamentales para dilucidar las funciones de Sp4 y pueden tener potencial para la investigación.
Un mecanismo común empleado por los inhibidores de Sp4 consiste en alterar la capacidad de Sp4 para unirse a secuencias específicas de ADN dentro de los promotores de genes diana. Por ejemplo, la mitramicina y el C646 son conocidos por interferir con la unión de Sp4 a sus secuencias de ADN diana, inhibiendo eficazmente la transcripción mediada por Sp4. Esta interrupción de las interacciones Sp4-ADN impide el inicio de programas de expresión génica bajo el control de Sp4. Además, algunos inhibidores de Sp4, como la Actinomicina D y la Tioridazina, pueden reducir los niveles de Sp4 indirectamente. La actinomicina D inhibe la síntesis de ARN, lo que conduce a una disminución de los niveles de ARNm de Sp4, mientras que la tioridazina actúa a través de las vías de los receptores de dopamina, suprimiendo la expresión de Sp4. Otro grupo de inhibidores de Sp4 se dirige a las modificaciones post-traduccionales y a las vías de señalización asociadas con la actividad de Sp4. Compuestos como el CX-4945 inhiben la proteína cinasa CK2, que fosforila Sp4 y potencia su actividad transcripcional. Al inhibir la CK2, estos inhibidores disminuyen la fosforilación de Sp4, reduciendo así su función transcripcional. Además, inhibidores como el SB216763 se dirigen a la glucógeno sintasa cinasa-3 (GSK-3), que desempeña un papel en la fosforilación de Sp4. La inhibición de GSK-3 reduce la fosforilación de Sp4 y su actividad transcripcional. La cebularina, un inhibidor de la ADN metiltransferasa, aumenta la metilación del ADN en la región promotora de Sp4, lo que provoca una reducción de la expresión y la actividad del gen Sp4.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina es un inhibidor de Sp1 y Sp4. Interfiere con la unión de Sp4 a sus secuencias de ADN diana, inhibiendo eficazmente la transcripción mediada por Sp4. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor específico de Sp1/Sp4. Interrumpe la interacción entre Sp4 y sus coactivadores, lo que provoca una disminución de la actividad transcripcional de Sp4. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D inhibe la síntesis de ARN, reduciendo indirectamente los niveles de ARNm de Sp4 y disminuyendo posteriormente la expresión y actividad de la proteína Sp4. | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
La tioridazina puede inhibir la expresión de Sp4 a través de sus efectos sobre los receptores de dopamina y las vías de señalización descendentes, lo que conduce a una reducción de la función de Sp4. | ||||||
caspase-9 inhibitor I | 210345-04-3 | sc-3085 sc-3085A | 1 mg 5 mg | $408.00 $1734.00 | 33 | |
El CX-4945 inhibe la CK2, una cinasa que fosforila la Sp4. Al inhibir la CK2, puede reducir la fosforilación y la actividad transcripcional de Sp4. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zebularina es un inhibidor de la ADN metiltransferasa. Puede aumentar la metilación del ADN en la región promotora de Sp4, lo que provoca una reducción de la expresión y la actividad del gen Sp4. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorrubicina puede inhibir Sp4 induciendo daños en el ADN y activando p53, que puede suprimir la expresión y la función de Sp4 a través de mecanismos dependientes de p53. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
El SB216763 inhibe la GSK-3, lo que reduce la fosforilación y la actividad transcripcional de Sp4. Al bloquear GSK-3, inhibe indirectamente la función de Sp4. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina puede inhibir Sp4 a través de varias vías, incluida la regulación a la baja de la expresión de Sp4 y la supresión de sus genes diana implicados en la proliferación y supervivencia celular. | ||||||
DL-α-Tocopherol | 10191-41-0 | sc-294383 sc-294383A sc-294383B sc-294383C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $51.00 $122.00 $320.00 | 3 | |
El alfa-tocoferol puede inhibir Sp4 reduciendo la actividad de la PKC, que fosforila y activa Sp4. La inhibición de la PKC conduce a una disminución de la actividad transcripcional de Sp4. |