Gli inibitori chimici di NumbL possono colpire diverse vie di segnalazione a cui questa proteina è associata per ottenere un'inibizione funzionale. LY294002 e Wortmannin sono inibitori delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che svolgono un ruolo significativo nella via di segnalazione PI3K/Akt. Dato che NumbL interagisce con questa via, questi inibitori possono portare a una riduzione della fosforilazione di Akt, un passaggio necessario perché NumbL possa mediare i suoi effetti cellulari. Analogamente, la rapamicina e il PP242 inibiscono direttamente mTOR, un componente a valle della via PI3K/Akt/mTOR. L'inibizione di mTOR determina una diminuzione del potenziale di segnalazione, limitando così il contributo funzionale di NumbL in questa via. PF-4708671, inibendo selettivamente la p70 ribosomal S6 chinasi 1 (S6K1), agisce più a valle nella stessa via PI3K/Akt, determinando una riduzione della fosforilazione dei bersagli di S6K1 e quindi diminuendo l'attività funzionale di NumbL.
Oltre alla via PI3K/Akt/mTOR, la funzione di NumbL può essere inibita attraverso l'interruzione della via MAPK/ERK. U0126, PD98059 e SL327 sono inibitori selettivi di MEK1/2, che agiscono a monte di ERK. Questi inibitori impediscono l'attivazione di ERK, inibendo così la segnalazione a valle che coinvolge NumbL. SB203580 e BIX 02189 agiscono su altre chinasi della via MAPK, rispettivamente la p38 MAP chinasi e la MEK5. Interrompendo le attività di queste chinasi, impediscono la fosforilazione e l'attivazione di effettori a valle che altrimenti interagirebbero con NumbL. L'inibizione di c-Jun N-terminal kinase (JNK) da parte di SP600125 serve anche a inibire la via MAPK, influenzando i processi cellulari in cui NumbL è coinvolto. Infine, AZD8055, un potente inibitore dei complessi mTORC1 e mTORC2, interrompe la via PI3K/Akt/mTOR a più livelli, offrendo un'ampia inibizione del ruolo di NumbL in questa cascata di segnalazione.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). È noto che NumbL interagisce con la segnalazione PI3K. L'inibizione di PI3K può portare a una diminuzione della fosforilazione di Akt, necessaria per le decisioni sul destino cellulare mediate da NumbL. Inibendo PI3K, LY294002 può ridurre l'attività di Akt, inibendo così gli effetti a valle di NumbL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 inibisce MEK1/2, che è a monte di ERK nel percorso MAPK/ERK. NumbL è coinvolto nella via di segnalazione MAPK/ERK. L'inibizione di MEK1/2 impedisce l'attivazione di ERK, riducendo potenzialmente la fosforilazione delle proteine che fanno parte della cascata di segnalazione in cui è coinvolto NumbL, con conseguente inibizione funzionale del ruolo di NumbL in questa via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAP chinasi. NumbL è stato associato alla via MAPK. Inibendo la p38 MAP chinasi, SB203580 può interrompere la cascata di segnalazione MAPK, con conseguente diminuzione dell'attività degli effettori a valle che interagiscono con NumbL, inibendo funzionalmente il ruolo di NumbL in questo percorso. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK fa parte delle vie di segnalazione MAPK con cui NumbL può interagire. Inibendo JNK, SP600125 può interrompere l'attività dei bersagli a valle di questa via, inibendo i processi cellulari in cui è coinvolto NumbL. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K. Poiché NumbL è noto per interagire con la segnalazione PI3K, l'inibizione di PI3K da parte di Wortmannin sopprimerebbe la fosforilazione di Akt e quindi inibirebbe la segnalazione a valle che coinvolge NumbL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce selettivamente MEK, che lavora a monte di ERK nel percorso MAPK. Inibendo MEK, PD98059 può diminuire la fosforilazione e l'attivazione di ERK, inibendo così gli eventi di segnalazione a valle a cui partecipa NumbL. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, un componente chiave del percorso PI3K/Akt/mTOR. Poiché NumbL è coinvolto nella segnalazione PI3K, l'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina porta ad un'attenuazione della segnalazione a valle, inibendo così i processi biologici che NumbL influenza all'interno di questo percorso. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo dell'attività della chinasi mTOR. Inibendo direttamente mTOR, PP242 interrompe l'asse di segnalazione PI3K/Akt/mTOR, inibendo così funzionalmente il ruolo di NumbL in questo percorso, riducendo il potenziale di segnalazione complessivo del percorso. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 è un inibitore selettivo di MEK5, una chinasi implicata nel percorso MAPK. Attraverso l'inibizione di MEK5, BIX 02189 sopprime il percorso ERK5, potenzialmente inibendo gli effetti a valle sui processi cellulari in cui NumbL è funzionalmente coinvolto. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 è un inibitore di MEK1/2. Inibendo MEK1/2, SL327 impedisce l'attivazione di ERK1/2, potenzialmente inibendo la segnalazione a valle in cui è coinvolto NumbL all'interno del percorso MAPK/ERK. |