Molekülstruktur von PP242, CAS-Nummer: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
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Alternative Namen:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
Anwendungen:
PP242 ist ein selektiver FRAP-Inhibitor
CAS Nummer:
1092351-67-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
308.34
Summenformel:
C16H16N6O
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PP242 wurde als ATP-kompetitiver FRAP (mTORC1/mTORC2)-Inhibitor (IC50 = 8 nM) gezeigt. PP242 ist der erste selektive Inhibitor, der das ATP-Domäne von FRAP anvisiert. Dieser Wirkstoff zeigt Selektivität gegenüber anderen PI 3-Kinasen (PI 3K-Familienkinasen) (IC50-Werte sind 0,102, 0,408, 1,27, 1,96 und 2,2 µM für p110gamma, DNA-PK, PI 3-Kinase p110deltap110delta, p110alpha und p110beta, respectively). Darüber hinaus hemmt PP242 Hydrat sowohl die S6K- als auch die 4EBP1-Phosphorylierung, was zu einer allgemeinen Abnahme der cap-abhängigen Protein-Translation führt. PP242 Hydrat ist ein Inhibitor von JAK2 und PKC alpha. PP242 Hydrat ist ein Inhibitor von JAK2, PKC alpha, PKC beta und Ret.
PP242 (CAS 1092351-67-1) Literaturhinweise
- Der mTOR-Inhibitor PP242 aktiviert die extrazelluläre signalregulierte Kinase (ERK) in multiplen Myelomzellen über einen Target of Rapamycin Complex 1 (TORC1)/eukaryotischen Translationsinitiationsfaktor 4E (eIF-4E)/RAF-Weg und die Aktivierung ist ein Mechanismus der Resistenz. | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- Vergleichende Wirkungen von PP242 und Rapamycin auf die mTOR-Signalgebung und die NOTCH-Signalgebung in Leukämiezellen. | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- PP242 unterdrückt die Zellproliferation, Metastasierung und Angiogenese von Magenkrebs durch Hemmung des PI3K/AKT/mTOR-Wegs. | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- PP242 synergiert mit Suberoylanilidhydroxamsäure, um das Wachstum von Eierstockkrebszellen zu hemmen. | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- Der duale mTORC1- und mTORC2-Inhibitor PP242 zeigt eine starke Antitumoraktivität in einem PC12-Zelltumormodell des Phäochromozytoms. | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- Die antileukämische Rolle von PP242 allein oder in Kombination mit Daunorubicin bei akuter Leukämie. | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- PP242 unterdrückt die Proliferation und Migration von Blasenkrebszellen durch die Deaktivierung des Rapamycin-Komplexes 2/AKT1-Signalweges. | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- Die Kombination von Cetuximab und PP242 unterdrückt synergistisch das Fortschreiten des kolorektalen Karzinoms vom Wildtyp KRAS. | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- Der mTOR-Kinase-Inhibitor pp242 bewirkt in E1A-Ras-transformierten Zellen Mitophagie, die mit apoptotischem Zelltod endet. | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- Die Beeinträchtigung der Autophagie mit lysosomaler und mitochondrialer Dysfunktion ist ein wichtiges Merkmal der durch oxidativen Stress ausgelösten Seneszenz. | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- Auswirkungen der Behandlung mit den MTOR-Inhibitoren Rapamycin, Everolimus, Torin 1 und pp242 in menschlichen Keratinozyten auf die Autophagie und die durch Ultraviolett B induzierten Reaktionen. | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- PP242 hemmt die Proliferation, Migration, Invasivität und Stammzelleneigenschaften von Glioblastomzellen durch Hemmung von mTORC2/AKT. | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- Der mTOR-Inhibitor PP242 erhöht die antitumorale Aktivität von Sulforaphan durch Blockierung des Akt/mTOR-Signalwegs bei Plattenepithelkarzinomen der Speiseröhre. | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- Die Kombination aus dem mTOR-Inhibitor PP242 und dem AMPK-Aktivator Metformin übt durch die Blockierung mehrerer Kinasewege eine verstärkte hemmende Wirkung auf kolorektale Karzinomzellen in vitro aus. | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- Die Rolle von Grüntee-Catechin Epigallocatechin-Gallat (EGCG) und dem Mammalian Target of Rapamycin (mTOR)-Inhibitor PP242 (Torkinib) bei der Behandlung von Rückenmarksverletzungen. | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
Inhibitor von:
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, und ZPR1.Aktivator von:
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, und X11α.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |