Date published: 2025-9-7

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BIX 02189 (CAS 1094614-85-3)

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Alternative Namen:
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
Anwendungen:
BIX 02189 ist ein Blocker der katalytischen Aktivität von MEK5 und ERK5
CAS Nummer:
1094614-85-3
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
440.54
Summenformel:
C27H28N4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

BIX 02189 blockiert die katalytische Aktivität von MEK5 und ERK5 (IC50 = 1,5 nM). Es hemmt nicht die eng verwandten Kinasen MEK1, MEK2, ERK2 und JNK2. Eine Vorbehandlung mit BIX 02189 hemmt die sorbitolinduzierte Phosphorylierung von ERK5 in HeLa-Zellen in dosisabhängiger Weise und zeigt keine hemmende Wirkung auf die Phosphorylierung von ERK1/2, p38 und JNK1/2 MAPKs. Eine Behandlung mit nur BIX 02189 für 24 Stunden in HeLa- oder HEK293-Zellen zeigt keine zytotoxische Wirkung. BIX 02189 hemmt die MEK5/ERK5/MEF2C-getriebene Luciferase-Expression in HeLa- und HEK293-Zellen mit IC50-Werten von 0,53 μM bzw. 0,26 μM.


BIX 02189 (CAS 1094614-85-3) Literaturhinweise

  1. TSC2/Rheb-Signalisierung vermittelt ERK-abhängige Regulierung der mTORC1-Aktivität in C2C12-Myoblasten.  |  Miyazaki, M. and Takemasa, T. 2017. FEBS Open Bio. 7: 424-433. PMID: 28286738
  2. 5,7-Dihydroxyflavon-Analoga können Lipopolysaccharid-induzierte Entzündungsreaktionen durch Unterdrückung der IκBα-verknüpften Akt- und ERK5-Phosphorylierung in RAW 264.7-Makrophagen regulieren.  |  Nishina, A., et al. 2017. Evid Based Complement Alternat Med. 2017: 7898973. PMID: 28539967
  3. Transkriptomanalysen der kardialen Fibroblasten unterstützen die Rolle interferogener, profibrotischer und entzündlicher Gene bei Anti-SSA/Ro-assoziiertem kongenitalem Herzblock.  |  Clancy, RM., et al. 2017. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 313: H631-H640. PMID: 28626076

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

BIX 02189, 5 mg

sc-364436
5 mg
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BIX 02189, 10 mg

sc-364436A
10 mg
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