Date published: 2025-10-11

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SL-327 (CAS 305350-87-2)

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Alternative Namen:
Mek-1/Mek-2 Inhibitor
Anwendungen:
SL-327 ist ein selektiver Hemmstoff von MEK1 und MEK2, und ERK1, MEK-3/p38, MEK-4, JNK und PKC in höheren Konzentrationen
CAS Nummer:
305350-87-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
335.35
Summenformel:
C16H12F3N3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

SL-327 ist ein zellpermeables, vinyloges Cyanamid, das als selektiver Inhibitor von MEK-1 und MEK-2 wirkt (IC50 = 0,18 bzw. 0,22 μM). Diese Verbindung hat gezeigt, dass sie die hippocampale LTP durch Inhibition der MAPK/ERK-Kaskade blockiert, was die Phosphorylierung von CREB und Elk-1 sowie die LTP-abhängige Geninduktion verhindert, was zu schnell abklingender LTP führt, während sie in Bezug auf ATP unkompetitiv ist. SL-327 hat auch gezeigt, dass es ERK1, MEK-3/p38, MEK-4, JNK und PKC-Aktivitäten bei höheren Konzentrationen hemmt.


SL-327 (CAS 305350-87-2) Literaturhinweise

  1. Die MAPK-Kaskade ist für das assoziative Lernen bei Säugetieren erforderlich.  |  Atkins, CM., et al. 1998. Nat Neurosci. 1: 602-9. PMID: 10196568
  2. Die MAPK/ERK-Kaskade zielt sowohl auf Elk-1 als auch auf das cAMP-Response-Element-bindende Protein, um die von der Langzeitpotenzierung abhängige Genexpression im Gyrus dentatus in vivo zu kontrollieren.  |  Davis, S., et al. 2000. J Neurosci. 20: 4563-72. PMID: 10844026
  3. Die Koaktivierung von beta-adrenergen und cholinergen Rezeptoren verstärkt die Induktion der Langzeitpotenzierung und aktiviert synergistisch die mitogen-aktivierte Proteinkinase in der CA1-Region des Hippocampus.  |  Watabe, AM., et al. 2000. J Neurosci. 20: 5924-31. PMID: 10934239
  4. Regulation der Cyclooxygenase-2-Induktion im Uterus der Maus während der Dezidualisierung. Ein Ereignis der frühen Schwangerschaft.  |  Scherle, PA., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 37086-92. PMID: 10969080
  5. Beteiligung der durch extrazelluläre Signale regulierten Kinase-Kaskade an den belohnenden Eigenschaften von Kokain.  |  Valjent, E., et al. 2000. J Neurosci. 20: 8701-9. PMID: 11102476
  6. Unterschiedliche Regulierung der IL-1beta und TNF-alpha RNA-Expression durch MEK1-Inhibitor nach fokaler zerebraler Ischämie bei Mäusen.  |  Wang, H., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 286: 869-74. PMID: 11527379
  7. Induzierbare, pharmakogenetische Ansätze für die Untersuchung von Lernen und Gedächtnis.  |  Ohno, M., et al. 2001. Nat Neurosci. 4: 1238-43. PMID: 11713472
  8. ERK1/2 wirkt der Glykogensynthase-Kinase-3beta-induzierten Apoptose in kortikalen Neuronen entgegen.  |  Hetman, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 49577-84. PMID: 12393899
  9. Signifikante Neuroprotektion gegen ischämische Hirnverletzungen durch Hemmung der MEK1-Proteinkinase bei Mäusen: Erforschung eines möglichen Mechanismus in Verbindung mit Apoptose.  |  Wang, X., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 172-8. PMID: 12490588
  10. Bedeutung der ERK-Aktivierung für die durch MDMA bei Mäusen ausgelösten verhaltensbezogenen und biochemischen Wirkungen.  |  Salzmann, J., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 831-8. PMID: 14517176
  11. Auswirkungen des MEK-Inhibitors SL-327 auf die belohnenden, motorischen und zellulären Wirkungen von D-Amphetamin und SKF-82958 und deren Verstärkung durch Nahrungseinschränkung bei Ratten.  |  Carr, KD., et al. 2009. Psychopharmacology (Berl). 201: 495-506. PMID: 18766328
  12. Die Rolle von Verapamil und SL-327 im Morphin- und Ethanol-induzierten zustandsabhängigen und zustandsübergreifenden Gedächtnis.  |  Michalak, A., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 834: 318-326. PMID: 30059684
  13. Die herzschützende Rolle des Hitzeschockproteins 27 bei durch Drogenmissbrauch verursachtem Stress.  |  Martínez-Laorden, E., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32455528
  14. Diazepam und SL-327 dämpfen synergistisch angstähnliche Verhaltensweisen bei Mäusen - mögliche Spezifität der MAPKs im Hippocampus.  |  Michalak, A., et al. 2020. Neuropharmacology. 180: 108302. PMID: 32931814
  15. α-[Amino(4-aminophenyl)thio]methylen-2-(trifluoromethyl)benzolacetonitril; Konfigurationsgleichgewichte in Lösung.  |  McElhinny, CJ., et al. 2021. Bioorg Chem. 113: 104955. PMID: 34034134

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SL-327, 1 mg

sc-200685
1 mg
$107.00

SL-327, 10 mg

sc-200685A
10 mg
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