NKG2阻害剤

シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害しますが、カルシニューリンはT細胞の活性化に必要です。NKG2はNK細胞上の活性化受容体であり、NK細胞は自然免疫系の一部です。カルシニューリンの阻害はNK細胞活性の低下につながり、したがってNKG2も阻害されます。

FK-506はFKBP12と結合し、シクロスポリンAと同様にカルシニューリンを阻害する複合体を形成します。カルシニューリンを阻害することで、T細胞の活性化を抑制し、NK細胞の機能を含む免疫活性化全体を低下させることで間接的にNKG2を阻害することができます。

ラパマイシンは FKBP12 に結合し、その結果形成される複合体は細胞周期の進行と増殖に重要な役割を果たす mTOR を阻害します。mTOR を阻害することで、この化合物は間接的に NK 細胞の活性化と機能を阻害し、NKG2 を阻害することができます。

PD 98059 は MEK の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK 経路を遮断します。 この経路は NK 細胞を含む多くの免疫細胞の増殖と活性化に関与しており、その阻害は NKG2 を含む NK 細胞媒介機能の低下につながります。

SB 203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPK経路は、炎症性サイトカインの産生と免疫細胞の活性化に関与しています。この経路を阻害することで、SB 203580はNK細胞の活性化と機能を低下させることによって間接的にNKG2を阻害することができます。

LY294002はPI3K阻害剤です。PI3Kは細胞の成長、増殖、生存に関与しています。PI3Kを阻害することで、LY294002はNK細胞の活性化閾値と細胞傷害性応答を低下させ、その結果、NKG2を機能的に阻害することができます。

Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、PI3Kシグナル伝達を阻害することによりNK細胞の活性化と機能を抑制し、NKG2の機能的阻害をもたらす。

PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはNK細胞の受容体シグナル伝達に関与しています。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はNK細胞の活性化を抑制し、NKG2の機能阻害につながります。

ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを含む広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。NK細胞の活性化シグナル伝達を阻害し、NK細胞の細胞傷害活性を低下させ、その結果、NKG2を機能的に阻害します。

U0126はPD98059と同様のMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻止する。この作用により、NK細胞の機能が抑制され、NKG2が阻害される可能性がある。